BuforinⅡ衍生肽的分子设计结构分析及活性研究-药学学报.PDF

366 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 13, 48 (3): 366 37 1 Buforin 生肽的分子设计、结构分析及活性研究 1* 2 2 3 刚 , 乐国伟 , 施用晖 , 马丹雅 (1. 西南民族大学生命科学与技术学院, 四川 成都 61004 1; 2. 江南大学食品学院, 江苏 无锡 2 14122; 3. 黑龙江东方学院食品科学与环境工程学院, 黑龙江 哈尔滨 150086) 摘要: 在 Buforin Ⅱ衍生肽 BF2-A 的结构特征基础上, 重新设计新抗菌肽 BF2-X 。BF2-X 是将 BF2-A 的 N-端保持不变, 在第 10 位精氨酸上接入一个 3 次重复的 -螺旋序列 RLLR, 并将第 8 位上的缬氨酸用亮氨酸 取代。生物信息学分析表明, 与BF2-A 相比, BF2-X 的正电荷增加, 疏水性比例提高, 螺旋度增加, 同时两亲性 也增强。化学合成后经圆二色谱检测表明, BF2-A/X 在水相中是一种无规则卷曲结构, 当置于模拟细胞膜疏水 环境的 50%三氟乙醇中时, BF2-A/X 会被诱导成 -螺旋结构, 并且 BF2-X 的 -螺旋含量明显高于BF2-A 。抑 菌试验表明BF2-X 对细菌以及真菌都具有广谱抗菌活性, BF2-X 对细菌的抗菌活性要比BF2-A 强。BF2-X 的 -螺旋含量的提高可能与抗菌活性的 强有直接的关系。BF2-A/X 对小鼠红血球不具有体外溶血活性。 关键词: 抗菌肽; Buforin Ⅱ; 分子设计; 结构分析; 抑菌活性 中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 13) 03-0366-06 Molecular design, structural analysis and bactericidal activity of derivatives of antimicrobial peptide Buforin 1* 2 2 3 HAO Gang , LE Guo-wei , SHI Yong-hui , MA Dan-ya (1. College of Life Science and Technology, Southwest Universityfor Nationalities, Chengdu 610041, China; 2. School of Food Science and Technology, Jiangnan University, Wuxi 214122, China; 3. College of Environmental Engineering and Food Science, Heilongj iang East University, Harbin 150086, China ) Abstract