甲磺酸阿帕替尼片说明书详解.pdf

核准日期： 2014 年10 月17 日 修改日期： 2014 年12 月 01 日 甲磺酸阿帕替尼片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：甲磺酸阿帕替尼片 商品名称：艾坦 英文名称：Apatinib Mesylate Tablets 汉语拼音：Jiahuangsuan Apatini Pian 【成 份】 本品主要成份为甲磺酸阿帕替尼。 化学名称：N-[4-(1-氰基环戊基) 苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐 化学结构式： 分子式：C H N O ·CH SO 24 23 5 4 3 O CN N H N NH .CH SO H 3 3 N 分子量：493.58 【性 状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【适应 症】 本品单药适用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合 部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。 【规 格】 按阿帕替尼 （C H N O ）计： （1）0.425g ； （2 ）0.375g； （3 ）0.25g 。 24 23 5 【用法用量】 本品应在有经验的医生指导下使用。 推荐剂量：850 mg，每日1 次。 服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗 程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。 治疗时间：连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。 肝肾功能不全患者的用药： 目前尚无本品对肝肾功能不全患者影响的相关数据，建议肝肾功能不全患者应根据临床情 况和实验室检查指标在医师指导下慎用本品，重度肝肾功能不全患者禁用。 剂量调整： 在本品使用过程中应密切监测不良反应，并根据需要进行调整以使患者能够耐受治疗。阿帕替尼 所致的不良反应可通过对症治疗、停药和调整剂量等方式处理。临床研究中剂量调整多发生在第2、3 个 周期（28 天为一周期）。 当患者出现3/4 级血液学或非血液学不良反应时，建议暂停用药（不超过2 周）直至症状 缓解或消失，随后继续按原剂量服用；若2 周后不良反应仍未缓解，建议在医师指导下调整剂 量：①第一次调整剂量：750 mg，每日一次；②第二次调整剂量：500 mg，每日一次 （关于剂 量调整方法请参考下面表1 及后续的 【注意事项】）。如需要第三次调整剂量，则永久停药。 表1. 阿帕替尼治疗晚期胃癌的剂量调整原则 NCI 不良反应分类 剂量调整的规定 分级 暂停用药，待不良反应恢复到≤2 级，以原剂量继续用药。如再次出现3 级或 3 级 血液学不良反应 以上不良反应，则下调一个剂量后继续用药。 4 级 暂停用药，待不良反应恢复到≤2 级，下调一个剂量后继续用药。 暂停用药，待不良反应恢复到≤1 级，以原剂量继续用药；如再次出现3 级或 非血液学不良反 3 级 以上不良反应，则下调一个剂量后继续用药。 应 4 级 暂