2012—2016年专利过期农药品种点评——异恶唑草酮.docxVIP

2012—2016年专利过期农药品种点评——异噁唑草酮异噁唑草酮?(isoxaflutole)异噁唑草酮是罗纳-普朗克公司1992年发现、现由拜耳作物科学公司生产和销售的异噁唑类除草剂，为对羟基苯基丙酮酸双氧化酶 (HPPD) 抑制剂。HPPD抑制剂类除草剂始于20世纪80年代，随着吡唑类品种问世之后，又有一些广谱、高活性新品种被开发出来，其中包括三酮类的磺草酮、硝磺草酮和双环磺草酮，异噁唑类的异噁唑草酮以及新近发现的二酮腈类和二苯酮类化合物。以HPPD为靶标，涉及的化合物类型不断增多，成为未来开发除草剂新品种的重要领域之一。目前，全球HPPD抑制剂类除草剂共有11个上市品种。2010年，HPPD抑制剂类除草剂的全球销售额为8.64亿美元，较上年提升了17.23%；2011年，更是以18.06%的增长率收获了10.20亿美元的销售额，占除草剂销售额的4.7%；2006—2011年复合年增长率为12.9%（表1）。表1? 2011年前5位HPPD抑制剂类除草剂的销售额 (亿美元)排名有效成分上市时间/年200920102011占该类除草剂份额1硝磺草酮20014.424.655.3552.4%2异噁唑草酮19961.051.751.6516.2%3tembotrione2007＜0.300.951.2011.8%4苯唑草酮2006＜0.300.600.555.4%5磺草酮19910.550.450.504.9%其他??0.240.959.3%总 计?7.378.6410.20100.0%年增长率??+17.23% (10/09)+10.1% (10/05)+18.06% (11/10)+12.9% (11/06)?在HPPD抑制剂类除草剂中，硝磺草酮位居首位，2011年销售额为5.35亿美元，占该类除草剂的52.45%；异噁唑草酮位居次席。?异噁唑草酮的市场开发?1996年起航于加勒比海牙买加的异噁唑草酮，上市后增长速度很快。1998年实现销售额0.63亿欧元，1999年为0.75亿欧元，同比增长19.05%，成为当年安万特公司除草剂方阵中增长最巨的产品。2001年异噁唑草酮完成了1.00亿美元的销售额；2003年，销售额增至1.20亿美元；其后几年处于徘徊状态；2010年，异噁唑草酮的全球销售额攀升至1.75亿美元，创造了上市以来的新高，奇迹般地增长了2/3；2011年，异噁唑草酮的销售额在上年大幅增长的基础上有所下降，为1.65亿美元，占10.20亿美元该类除草剂销售额的16.18%（表2）。?表2 异噁唑草酮的销售额 (亿美元)时间/年199619981999200120032008200920102011销售额上市0.63亿欧元0.75亿欧元1.001.201.101.051.751.65年增长率??+19.05%(99/98)?+20%(03/01两年)?-4.55%(09/08)+66.67%(10/09)-5.71%(11/10)HPPD销售额??????7.378.6410.20占比??????14.25%20.25%16.18%拜耳作物科学公司虽在全球布局异噁唑草酮市场，但更侧重于欧美地区。欧盟、美国和巴西等重要市场均有覆盖，但至2013年12月12日，异噁唑草酮尚未在中国登记和上市。1998年9月，异噁唑草酮在美国获准登记。1999年，在美国400万公顷用异噁唑草酮防治的玉米作物上，约6%～7%的面积发生了药害，美国因此修改了异噁唑草酮的应用方式，并发布了混配指南。EPA将异噁唑草酮分类为“很可能对人类致癌的物质”。2003年10月1日，异噁唑草酮作为新有效成分被列入欧盟农药登记条例 (1107/2009) 已登记有效成分名单，现登记有效期被延长至2016年7月31日。异噁唑草酮决不仅以单剂产品打天下，其复配制剂也发挥了非常重要的作用，尤其是安全剂cyprosulfamide的加入不仅提高了该产品对作物的安全性，而且拓宽了用药适期；而其他有效成分的加入，一方面可降低异噁唑草酮的用量，同时也可以扩大防治谱。在异噁唑草酮众多的复配产品中，其与噻酮磺隆及安全剂的三元复配产品Corvus于2009年首次在美国和罗马尼亚上市。Corvus上市的第一年即获得好评，因为即使在反常的气候条件下，它依然能取得良好的控草效果，降雨通常会影响除草剂的使用效果，但Corvus可以从施用后一直发挥药效。Corvus具有独特的多重作用机制，除了即时触杀和持效作用外，还有一个更显著的特性——施用后，它可以被之后的降雨再次活化，因此相较于其它产品有了无与伦比的优势。在北美玉米种植带，5.6加仑/英亩的Corvus加上适量莠去津，就可以提供持久彻底的控草效果。异噁唑草酮经过近20年的开发，市场渐趋成熟，尤其在玉米领域，已经构筑了难以动摇的市场