使用旋转式压片机采用直接压片的方法研究辅料的协同性-Colorcon.PDF

使用旋转式压片机采用直接压片的方法  研究辅料的协同性 海报重印   Marina levina, Matthew Roberts, Scott Vass, Thomas P. Farrell 和 Ali R.Rajabi Siahboomi AAPS 2012            目的 ™ ® 使用部分预胶化淀粉(善达 (Starch 1500 ))做为片剂配方中的多功能辅料已经广泛报道。大量已有的应用表明善达在固体口服制剂 中是非常多面的，并且可有效地应用于多种生产方式中，如直接压片、湿法制粒、干法制粒及胶囊填充等。善达在湿敏性药物和小 剂量药物的应用中有非常突出的表现。  当单独使用时，部分预胶化淀粉不能达到高机械强度的要求。然而，当在直压时和配方中其他辅料合用时，可以生产出机械强度高、 崩解时间短的片剂，表现出非常好的协同性，提高了其他辅料的性能。  在这一研究中，考察了两种常用辅料，善达和微晶纤维素(MCC)合用，使用旋转式压片机直接压片的优势。  方法 使用以下样品：部分预胶化淀粉(善达，Starch 1500,卡乐康)，微晶纤维素(Microcel 102, Blanver),空白辅料和咖啡因混合物，含有 或不含微粉硅胶(CSD，CABOSIL, Cabot)。 压片研究 使用旋转式压片机(Stylcam 100R)，7mm 平片冲模，压制片剂，片重为 150±10mg。 压片力为 5kN(130MPa)，10kN(260MPa)或 15kN(390MPa)，转速为 5，15 或 30 转。相当于每小时生产大约 20000，60000，或 120000 片。压片时间分别为 62，22 或 10 秒。 对在 10kN(260MPa)下压制的片剂样品进行 Heckel 分析，平均输出压在低(Py1)和高(Py2)的转速下检测，使用公式 1 计算应变力敏 感性(%SRS)。 公式 1. %SRS = ((Py2-Py1)/Py2) ×100 弹性及塑性能量值使用 Analis 软件包通过力-置换曲线计算而得。 片剂检测 对每一片的片重(T)、直径(D)(数显千分尺，Mitutoyo)，硬度(p, Pharmatron 6D, Dr.Schleuniger)和崩解时间进行检测。拉伸强度(δt) 使用公式 2 计算。 公式 2. δt =2P/ΠDT   ™ ® 善达 (Starch 1500 ) -1- This document is valid at the time of distribution. Distributed 05-?-2017 (UTC) 结果 表 1 Heckel 分析的结果表明微晶纤维素比善达有更好的可压性。虽然善达可以做为塑性变形材料(Py2Py1)，但是%SRS 的数值表 明和微晶纤维素相比，它对压片速度更敏感。 空白和模型药物混合物的结果表明配方的压制行为和微晶纤维素的结果是相似的，都有更高的平均输出压力和相似的%SRS 值，大 约为 20% 。这表明微晶纤维素是混合物中主要的压力机制。 微粉硅胶对配方的可压性没有显著影响。 表 1.平均输入压和应变力敏感性值  样片  Py1 Py2 %SRS 善达  129.5 146.6