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低分子量聚谷氨酸的制备及其在眼科靶向药物中的应用研究.pdf
45 卷 12 期 当 代 化 工 Vol.45，No.12
2016 年12 月 Contemporary Chemical Industry December，2016
低分子量聚谷氨酸的制备及其
在眼科靶向药物中的应用研究
1 2 1 1 1 1 1
陈 卓 ，石 蕊 ，谭李玉 ，邬莉娜 ，毕群杰 ，夏 锐 ，张 蕾
1. 西安医学院 陕西 西安 710021 ； 2. 陕西省人民医院眼科，陕西 西安 7 10068 ）
摘 要：人体角膜难以吸收分子量较大的药物分子，为了减少高毒药物治疗眼表疾病时经角膜吸收导致的
眼内副作用，设计了丝裂霉素C 的L-聚谷氨酸衍生物高分子前药。为了减少市售链状大分子聚谷氨酸修饰后，
丝裂霉素C 被其包缠导致的药效降低，将市售的L-聚谷氨酸先进行定量水解，获得了一系列较低分子量的L-
聚谷氨酸 1~5 k ），通过电泳法确 其分子量，并将其应用制备了系列低分子量L-聚谷氨酸衍生物高分子丝裂
霉素C 前药。
关 键 词：低分子量聚谷氨酸；前药；高分子修饰；丝裂霉素C
中图分类号：R9; TQ463 文献标识码： A 文章编号： 167 1-0460 20 16 ）12-2787-03
Preparation of Low Molecular Weight Polyglutamic Acid
and Its Application in Targeting Ophthalmic Prodrug
1 2 1 1 1 1 1
CHEN Zhuo , SHI Rui , TAN Li-yu , WU Li-na , BI Qun-jie , XIA Rui , ZHAN G Lei
1. Xi an Medical University , Shaanxi Xi an 710021, China ；
2. Shaanxi Provincial People s Hospital, Shaanxi Xi an 710068, China ）
Abstract: Large molecular weight drugs cannot be absorbed by human corneas. In order to minimize the side effects
caused by absorption into eyeball trough cornea in the application of the highly toxic Mitomycin C in ocular surface
diseases, PGA derivative macromolecule prodrug PGA-MMC was designed. To reduce the package wrapping effect on
MMC using the chain-like macromolecules modifying such as PGA, which can make the pesticide effect reduce, PGA
was first quantitative hydrolyzed to get lower mol
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