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【药理作用】 特点: 1.作用广泛。 2. 不同组织敏感性不同: 最敏感:唾液、支气管腺体、汗腺 中等敏感:脏器平滑肌、心脏 敏感低:胃壁细胞 泮库溴铵 长效非去极化型 肌松药,作用比筒箭毒碱强5倍, 主要用于维持肌松和气管插管。 * [临床应用] 1.松弛咽喉肌,以利于插管。支气管镜、食管镜、气管内插管检查。 2.静脉滴注适于较长时间的外科手术,以减少麻醉药用量,保证手术安全。 * [不良反应] 1. 术后肌痛 肌束颤动损伤了肌梭, 2.眼内压升高 药物使眼外肌短暂收缩,引起眼压升高,故禁用于青光眼、白内障晶体摘除术患者。 3.高血钾 持久去极化,大量K+从细胞内释放出来,致血钾升高。禁用于烧伤、偏瘫、脑血管意外及肾功能不全伴高血钾者。 4.呼吸肌麻痹 过量、给药过快均可致呼吸肌麻痹 5.与氨基糖苷类、多肽类抗生素合用,也易引发呼吸肌麻痹 6.用药期间注意观察血压、心率及呼吸状况 * (二)非除极化型肌松药(竞争型肌松药) 作用机制 本类药物与ACh竞争神经肌接头的N2受体,但不激动受体,阻断ACh对N2 受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 * 第7章 抗胆碱药 能与胆碱受体结合,阻断Ach或胆碱受体激动药作用的药物 分类: M受体阻断药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 托吡卡胺、溴丙胺太林 N受体阻断药 N1受体阻断药 N2受体阻断药 琥珀胆碱、筒箭毒碱 * 一、阿托品及其生物碱 【来源与化学】 颠茄、曼陀罗、莨菪-莨菪碱 洋金花-东莨菪碱 唐古特莨菪-山莨菪碱 经提取获得稳定的消旋莨菪碱 ---- 阿托品 第一节 M-胆碱受体阻断药 * 颠茄 曼陀罗 莨菪 * 阿托品(atropine) 【体内过程】 口服易吸收,可通过血脑屏障和胎盘屏障,可透过眼结膜,对虹膜和睫状肌作用持续3天以上。吸收后分布于全身组织。 * 【药理作用】 1. 腺体分泌 :? (阻断M受体 ) 唾液腺、汗腺 ? 泪腺、支气管 ? 胃液 ? 胃酸 ? 出汗 → ↑ 体温 * 2. 眼: (阻断M受体 ) 扩瞳 升高眼内压 调节麻痹 * ↗ ACh 阿托品 (1)扩瞳- 瞳孔括约肌松弛 * (2)眼内压 ? * 阿托品 睫状肌M受体阻断,松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹,物体成像于视网膜后方,故视近物模糊,视远物清楚。 睫状肌 悬韧带 晶状体 (3)调节麻痹-睫状肌松弛 * 3.平滑肌 松弛(阻断M受体 ) ↓ 蠕动的幅度和频率 (1)过度活动或痉挛状态的平滑肌:明显。 (2)胃肠>膀胱>胆道、输尿管>支气管、子宫 (3)胃肠括约肌痉挛时有松弛作用 * 4. 心脏 (阻断M受体 ) (1) 心率?: (较大剂量1~2mg ,窦房结M2 -R) ,解除迷走神经对心脏的抑制作用而使心率加快,加快程度取决于于迷走神经对心脏控制的张力高低,张力高的青壮年影响较大。但小剂量则可使心率减慢 (2) 房室传导?:拮抗迷走神经过度兴奋所致的窦房及房室结传导阻滞。 * 5. 血管与血压(与阻断M受体无关 ) (1) 血管:大剂量,解除小血管痉挛作用明显,改善微循环,?重要脏器血液灌注,迅速缓解组织缺氧。 皮肤血管扩张作用明显→ 潮红、温热 (2) 血压:影响较小。 * 6.中枢作用(血脑屏障) 兴奋 → 抑制→ 循环和呼吸衰竭 正常剂量影响不明显 较大剂量 1~2mg:兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。 对抗有机磷中毒所致的呼吸抑制。 中毒剂量10mg以上:烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。 * 【临床应用】 1. 解除平滑肌痉挛: 胃肠绞痛、膀胱刺激症状(尿频、尿急)较好 胆和肾绞痛(与 哌替啶合用) 较差 2. 抑制腺体分泌: 麻醉前给药、严重盗汗及流涎症 3. 眼科: (1) 虹膜睫状体炎 (2)验光、检查眼底: 用于
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