十作用雍挖肾上腺素能受体的药物杜.pptVIP

* 2、选择性α1受体阻断剂 盐酸哌唑嗪 1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐，又名脉宁平，降压嗪。 第一个选择性的α1受体阻断剂，临床用于治疗各种病因引起的高血压和充血性心力衰竭。 有α、β、γ和δ等多种晶型。不同晶型的生物活性强度不同，其中以α晶型的抗高血压作用最好，因此产品对晶型有要求。 * 盐酸哌唑嗪的合成： 2、选择性α1受体阻断剂 盐酸哌唑嗪 * 其他选择性α1受体阻断剂 盐酸哌唑嗪 4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉结构 半衰期增长2~3倍 半衰期更长 非喹唑啉结构 * 选择性α2受体阻断剂 从植物萝芙木根中提取的一种吲哚生物碱，常用作研究α2受体的工具药，也用于治疗体位低血压、动脉硬化、男性性功能障碍。 * 二、β受体阻断剂 临床上：主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗死等心血管疾病。 分为有内源性拟交感活性和无内源性拟交感活性两类。 按脂溶性大小可分为亲脂性和亲水性两类。亲脂性多为非心脏选择性，如普萘洛尔、希丙洛尔，一般经肝脏代谢，易通过血脑屏障。水溶性β受体阻断剂，如阿替洛尔、索他洛尔，多属心脏选择性。 * 普萘洛尔的发现 二、β受体阻断剂 普萘洛尔 β受体激动 第一个β受体阻断剂 很强β受体阻断 中枢副作用及致癌 * 1、β受体阻断剂的基本结构类型和常用药物 二、β受体阻断剂 * 盐酸