滴丸资梁拖.pptVIP

实验二 滴丸的制备 目的要求 1.掌握用溶剂－熔融法制备吲哚美辛滴丸及用熔融法制备氯霉素滴丸的方法。 2.掌握滴丸形成固体分散体的验证方法。 实验原理 滴丸系指固体或液体药物与载体加热熔化混匀后，滴人不相混溶的冷凝液中。熔融物由于表面张力作用收缩冷凝而成球状的一种固体分散体。 常用的载体： (1)水溶性：聚乙二醇(PEG) 类，以PEG4000或6000为宜。它们的熔点低(55-60℃)，毒性较低，化学性质稳定(在100℃以上才分解)。能与多数药物配伍，具有良好的水溶性，亦能溶于多种有机溶剂，能使难溶性药物以分子状态分散于载体中。在溶剂蒸发过程中，粘度逐渐增大，可阻止药物分子聚集。 (2)非水溶性：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等，可使药物缓慢释放，也可用于水溶性载体中以调节熔点。 优点： 药物制成滴丸后，可增加药物的溶解度与溶出速度，起速效作用；可提高生物利用度，降低剂量减少毒副作用；液态药物可制成固体制剂便于应用，也可具有缓释作用等。 滴丸制备的方法：熔融法、溶剂－熔融法。 对热易敏感的药物不宜制成滴丸。 本实验以难溶性药物吲哚美辛为模型物，PEG6000为载体，采用溶剂－熔融法制成滴丸。由于PEG6000的分子量较大，晶格由两列平行螺