2010年执业药师考试冲刺班文字讲义之药理学pdf.pdf

圈， 学人员的圈子！www.Y 一专题 通过与酶发生作用（抑制/激活）的药物 前言——2009 年考情分析及2010年应考对策 一、题型分值及我们的目标 一共60 分，84 题。 1.最佳选择题24 分 （共24 题，每题 1 分。）——目标22 分，最低20 分。 2.配伍选择题24 分 （共48 题，每题0.5 分。）——目标20 分，最低18 分。 3.多项选择题 12 分 （共12 题，每题l 分。）——目标6 分，最低4 分。 目标总分48 分，最低42 分。 二、考点分布 1. 理作用机制——42 题（12+26/2+4），29 分； 2.临床应用——30 题（5+20/2+5），20 分； 3.不良反应——9 题（5+2/2+2），8 分； 4.首选 ——2 题（2），2 分； 5. 理作用——1 题 （多选），1 分。 三、最后阶段的复习策略 1.重点： 理作用机制+临床应用。 2.方法：加强横向对比复习，注意总结归纳。 一专题 通过与酶发生作用（抑制/激活）的药物 物作用机制是多种多样的，其中有一部分 物是通过抑制或激活酶的活性而产生药理 应的。下面将本书中 通过抑制或激活酶活性而发生作用的药物作一总结（按照书中顺序，共26 类与酶密切相关的 物）。 一、酶是什么？ 酶是 物作用的主要靶标。酶具有专一性,一种酶只能催化一种或一类反应，因此药物作用酶是多种多样的， 复习时要特别记住药物作用酶的名称和环节。如磺胺类药抑制细菌二氢叶酸合成酶；而甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原 酶；其中二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶2 字之差，作用环节完全不同，切记不要混肴。另外有的酶名称有多种， 如前列腺素合成酶又称之为环氧酶、环加氧酶等，应该分别记住。 1.抑制转肽酶活性的药物——β-内酰胺类抗生素 （青霉素类、头孢菌素和非典型β-内酰胺类） 青霉素结合蛋白 （PBPs）是广泛存在于细菌表面的一种膜蛋白，β-内酰胺类抗生素可以和PBPs 在活性位点上 通过共价键结合，使其失去转肽作用，故PBPs 为β-内酰胺类抗生素的主要作用靶位。 β-内酰胺类抗生素能与细菌中的青霉素结合蛋白 （PBPs）结合，从而使转肽酶活性降低，妨碍细菌细胞壁黏 肽的合成，最终导致细菌细胞裂 。 药圈会员合买供个人学习使用！不要用于商业 圈， 学人员的圈子！www.Y （1）青霉素作用机制 青霉素靶点被称为青霉素结合蛋白 （PBPs），是广泛存在于细菌表面的一种膜蛋白。青霉素抑制转肽酶，使细 胞壁合成障碍。此外青霉素增加细胞壁自溶酶的活性，产生自溶或胞壁质的水 。 （2）头孢菌素类作用机制 头孢菌素作用机制与青霉素相似，也是作用于转肽酶，抑制敏感细菌的细胞壁合成。目前研究认为两类抗生素 作用位点可能不同，作用于不同的PBPs。 青霉素易产生耐 性，而头孢类不易产生耐 性的原因？ ●β-内酰胺酶是耐青霉素类、头孢菌素类的细菌分泌的，能使 β-内酰胺环水 而失活的酶，是病原菌对一些 常用的 β-内酰胺抗生素产生耐药的主要方式。青霉素更易为革兰阴性菌的 β-内酰胺酶破坏，而头孢菌素则更好 地耐受 β-内酰胺酶。 2.抑制 β一内酰胺酶药物——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等 β-内酰胺酶抑制剂是一类新的 β-内酰胺类 物，能够抑制 β-内酰胺酶，与青霉素类、头孢菌素类合用用于 耐药菌的感染。 （1）克拉维酸：属于 β-内酰胺酶不可逆的竞争型抑制剂，其与酶发生牢固的结合，使酶不可逆的失活。常与 其他 β-内酰胺类抗生素合用，以增强抗菌作用。 （2）舒巴坦：为半合成的竞争性 β-内酰胺酶抑制剂，对金黄色葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的 β-内酰胺酶 有很强的不可逆抑制作用。抗菌作用略强于克拉维酸，与β-内酰胺类抗生素合用有抗菌协同作用。