大环内酯类抗可生素pp.pptVIP

大环内酯类抗生素概述 临床药师 张建国 二 大环内酯类抗生素的种类 （一）按化学结构 14元环：红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素、罗红霉素 15元环：阿奇霉素； 16元环：柱晶白霉素（吉他霉素），交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、罗沙米星、罗他霉素等。 （二）按来源和药代动力学特点： 第一代：天然品种 红霉素、柱晶白霉素（吉他霉素），交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、罗沙米星等； 第二代：半合成品种，对红霉素大环内酯环加以改造的衍生物 阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素、罗红霉素、罗他霉素等。 第三代：新开发的大环内酯类 1、酮内酯(Ketolides)：如泰利霉素（第一个临床应用的酮内酯）等； 2、酰内酯(Acylides)：TEA-0769、 FMA122 FMA-199和FMA-481等; 3、氮内酯(Azzilides)：L-701103等。 三 大环内酯类抗生素的药代动力学特点： 以红霉素为代表的第一代大环内酯类抗生素均不溶于水，在胃酸中不稳定，常制成肠溶片或酯化物，改善了胃肠道的吸收，口服用于临床。 第二代对酸稳定，胃肠道吸收好，生物利用度高，组织浓度高，半衰期长，可