雌二醇不同途径给药及与其制剂的研究概况.pdfVIP

维普资讯 · 4 · 广 州 医 药 2006年第37卷第6期 Int，2001，59 (1)：342—347． [28]严 卉，胡晓晟，陈君柱，等．血浆同型半胱氨酸和 [26]GuttormsemAB，UeiandPM．SvarsladEKinetiebasisof 冠状动脉粥样硬化严重程度与中医证型的关系[J]． hyperhomocystinemainpatientswithchronicrenalfailure 中国中西医结合杂志，2002，22 (11)：813—815． [J]．KindeyJnt，1997，52：495—502． [29]顼志兵，梁 知 ．血浆同型半胱氨酸水平与高血压中 [27]SkoupyS，FodingerM，OhnoT，eta1．Riboflavinisa 医证型的相关性研究 [J]．中华现代中西医杂志， determinantoftotalhomocysteineplasmaconcentrationsin 2003，1(5)：394—396． end—stagerenaldiseasepatients[J]．JAmSocNep}1一 (收稿 日期 ：2006—09—21) rol，2002，3 (5)：1331—1337． · 综 述 · 雌二醇不同途径给药及其制剂的研究概况 秦友平 罗永煌 西南大学药学院2004级在读硕士研究生 (重庆 402460) 雌二醇 (Estradio1)是甾体类激素药物 ，为 白色或乳 连用3周，继用黄体酮：当用于退奶时，在乳房未胀前， 白色结晶粉末，有吸湿性，几乎不溶于水。雌二醇低剂量 每 日肌内注射 1次4mg雌二醇，连用3～5日。其不 良反 有助孕的作用…，大剂量能抑制催乳素释放。临床用于治 应是用药后会出现峰谷现象，可有恶心、头痛、乳房胀痛， 疗更年期综合征 ，抗肝纤维化 ，对抗雄激素 ，增加钙 偶有血栓症、皮疹、水钠潴留等现象。 在骨中沉积，治疗剖腹产晚期产后出血，此外在黄体期补 1．2 雌二醇复方制剂：常见雌二醇复方制剂是复方甲地孕 充雌二醇可以提高患者体外受精的成功率，胚胎移植周期 酮注射液，规格 1ml／支，主要应用于女性避孕，适用于不 的妊娠率 。近年来研究还发现，雌激素还具有保护神经 能耐受或坚持服用 口服避孕药者。主要成分 ：每毫升含醋 细胞 ，防止神经退化 、保护视 网膜神经细胞 、肾 酸甲地孕酮25mg，雌二醇3．5mg。具体用法是：肌内注 脏 、心血管系统 、促进细胞增殖 ，调节体液免疫 射，第一周期注射2次，分别于月经来潮当天算起的第5 和细胞免疫 “、治疗某些精神病 、对绝经后和老年妇 天和第 12天各注射 1支；第二周期按第二次注射 日计算 ， 女可有效地防止骨质进一步丢失 ”等作用。在动物方面雌 每隔30～31天注射 1支，或于每月行经第 10～12天注射 1 二醇可以提高雄性出生比例 ，有实验还证明雌二醇是卵 支。不 良反应主要表现为不规则阴道 出血和闭经 ，少数人 泡成活因子之一 ”，能刺激卵泡发育至早期窦卵泡阶段。 有体重增加的倾向。 雌二醇应用广泛 ，但 口服生物利用度很低，仅有 10％左 2 非注射途径给药 右，胃肠道中易失活，故雌二醇的不同给药途径及其制剂 2．1 口服给药： 显得非常重要。随着药用材料的不断涌现，国内外许多学 2．1．1 雌二醇缓释片 (Estrofem)：口服制剂，其功用与雌 者在雌二醇的新制剂方面进行了不断的探索 ，本文对雌二 二醇注射液相同。处方 (1000片)为：雌二醇2g，HPMC 醇不同途径给药及其制剂的研究进展情况进行了综述。