新型胆碱酯酶抑制剂J39136大鼠体内血药浓度-国家药物筛选中心.PDF

Chinese Journal of New Drugs 2014,23(7) · · 重大新药创制专项巡礼 新型胆碱酯酶抑制剂J39136 大鼠体内血药浓度 测定方法的建立及组织分布研究 1，3 1 1 1，2 1，2 ， ， ， ， 冯章英 宋俊科 黄 超 刘艾林 杜冠华 (1 ， 100050 ;2 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 北京 药物靶点研究与新药筛选 ， 100050 ;3 ， 0500 11) 北京市重点实验室 北京 河北医科大学第四医院 石家庄 ［ ］ : 、 ， J39136 摘要 目的 建立一种稳定 灵敏的高效液相色谱法 检测新型胆碱酯酶抑制剂异黄酮衍生物 的 ， ， 。 : J39136 血药浓度 考察其在大鼠体内的药动学特征 为临床药动学研究提供参考 方法 先导化合物 大鼠血浆 样品及组织样品经乙酸乙酯萃取处理后， HPLC-DAD 。 Agilent SB-C (150 mm × 4 ． 6 采用 法检测 色谱柱为 18 柱 mm ，5 m)， -0 ． 2% (25 ∶ 75)， 1 mL ·min － 1 ， 250 nm ， 30 ℃ 。 μ 流动相为乙腈 磷酸溶液 流速为 检测波长为 柱温为 : J39136 HPLC-DAD ， ， 结果 本实验所建立的测定大鼠血浆及组织中 含量的 法 在一定浓度范围内线性良好 r ＞ 0 ． 999 。 、 、 、 ， J39136 日内 日间精密度 回收率 稳定性均符合要求 并成功地应用于检测大鼠体内血浆 浓度 。 : J39136 ， 和组织分布 结论 本实验所建立的检测大鼠体内血浆