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药动学在临床药学中的应用.pdf
第十三章
药物动力学在临床药学中的应用
主要内容
第一节 给药方案设计
第二节 治疗药物监测与给药方案个体化
第三节 群体药物动力学
2
第一节 给药方案设计
一、给药方案设计的基本原则
给药方案设计的意义
设计新药给药方案
临床给药方案个体化
临床最佳给药方案
安全、有效、经济
为个体患者设计最佳给药途径、优良制剂、最适给药
剂量和最佳给药间隔
3
治疗指数小的药物
非线性动力学特征药物 个体化给药
药理活性强的药物
治疗窗较宽药物 根据t 、C 、C
1/2 ss ss
相关
血药浓度←→临床疗效或药物毒副作用→血药浓度
不相关
血药浓度←→临床疗效或药物毒副作用→药效学指标
4
二、给药方案设计
(一)根据半衰期设计给药方案
①超速处置类药物 ——t1/2≤1h,如胰岛素为0.1h,青霉
素G 0.7h,阿莫西林 1h
②快速处置类药物 ——t 在1~4h,如利多卡因 2h,
1/2
庆大霉素2h
③中速处置类药物 ——t 在4~8h,如氨茶碱5-6h,美
1/2
沙酮7.6h
④慢或极慢处置类药物 ——t1/28h,如地高辛40.8h
5
1.按t1/2给药 (τ= t1/2)
—— 中速处置类,负荷剂量 (2X )
0
2.t1/2很短的药物
——超速处置和快速处置类
①治疗窗较宽 → 加大剂量,延长 τ,如青霉素
②治疗窗较窄 → 静脉滴注
3.t1/2较长的药物
——慢或极慢处置类,适当缩短 τ或多次分量给药
4.非线性药动学药物 —— 治疗药物监测
5. 肾功能衰减患者 —— 依据t1/2变化调整给药
6
(二)根据平均稳态浓度设计给药方案
单室模型药物 X 0 Css kVτ ⋅ 1 (13-3)
F
FX FX FX
Css 0 0 (13-1) τ 0 (13-4)
kVτ Cl ⋅τ C kV
ss
双室模型药物
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