中国药科大学生理药理期末重点.ppt

名词： 前负荷、后负荷；射血分数； 异位心律、窦性心律、心动周期； 宿醉现象、戒断现象； 房性早搏、室性早搏；早后除极； 非甾体抗炎药 ；免疫应答； 保钾利尿药 ；排钾利尿药； 快反应细胞 ；慢反应细胞 ； 去极化型肌松药、非去极化型肌松药。 药物和作用机制: 异丙肾上腺素 ；卡比多巴 ; 胺碘酮；苯妥英；奎尼丁 ； 他汀类；沙坦类；ACEI； 地西泮(安定)；呋塞米 ； 毛果芸香碱 ; 肝素 ; 华法令 ； 氯丙嗪 抗心律失常药的分类和机制 抗高血压药物分类、作用机制、代表药物 强心苷的作用机制、临床应用、不良反应 β受体阻断剂 /硝酸酯类联合用药 抗溃疡药物分类、代表药物 精神分裂症治疗药物机制 哮喘治疗药物分类，代表药 氢氯噻嗪利尿机制及临床用途 吗啡的中枢药理作用 非甾体抗炎药作用机制 帕金森病治疗联合用药机制 第二代磺酰脲类药物： 格列苯脲（glyburide，优降糖）; 格列吡嗪（glipizide）; 格列齐特（gliclazipe,　达美康）; 格列喹酮（gliquidone，糖适平）。 第三代：格列美脲(Glimepiride) 长效口服降糖药。 【作用机制】同第二代。因格列美脲对心血管K通道作用弱, 其心血管不良反应很少。 【药动学】口服吸收完全，多次服用无蓄积。蛋白结合率大于99.5%，Vd 8.8L。 　　主要由肝代谢，代谢产物羟甲基乙酸衍生物，并具有药理活性。主要从尿排泄。 特点： 　　　是FDA批准的第一个可与胰岛素同时 使用的磺酰脲类药物。 　　　格列美脲具有高效、长效、用药量少 (2-4mg/d)、副作用少（耐受性好，低血糖 发生率为0.9%～1.7%）等优点，初始剂量 每次一片(1mg)，每日一次。 　　　是目前评价最优的磺酰脲类降糖药。 [磺酰脲作用机制] 　 1、刺激胰岛β细胞释放胰岛素(主要作用)。 　 2、增强胰岛素的作用： 　　（1）增加胰岛素受体数目和亲和力； 　　（2）抑制肝脏胰岛素水解酶； 　　（3）抑制胰岛素与血浆蛋白结合， 　　　　 增加血浆游离胰岛素。 磺酰脲类刺激胰岛β细胞释放胰岛素机制： 　　药物与β细胞钾通道结合，阻滞ATP敏感的钾通道,　阻止K+外流，使膜去极化，使电压依赖的钙通道开放↑，胞外Ca++内流→insulin胞吐释放↑ 磺酰脲类药物是ATP敏感的K通道阻滞剂。 双胍类： 　　　甲福明（二甲双胍）； 　　　苯乙福明（苯乙双胍，退市禁用)。 　[作用机制] 　　　促进糖的无氧酵解而降糖，抑制糖的肠道吸收和糖原异生，不影响胰岛素释放。 [双胍类临床应用] 　轻型、中型糖尿病人（饮食无法控制而胰岛素用量20u/d）者，包括稳定和非稳定型以及幼年型患者。 　对肥胖者尤佳（因不影响胰岛素释放）。 [双胍类不良反应] 　a. 胃肠反应（厌食、恶心呕吐、腹泻）； 　b. 低血糖（较少）； 　c. 乳酸性酸血症等，以苯乙双胍多见。 　d. 长期应用使VB12吸收减少，引起贫血。 α-葡萄糖苷酶抑制剂: 　　阿卡波糖（acarbose）； 　　伏格列波糖（Voglibose） 　　　本类药物抑制α-糖苷酶后，可减少碳水 化合物水解变成糖的过程，降糖作用缓和。 　　　治疗轻度Ⅱ型糖尿病的一线药物。 　　　不良反应为肠鸣、肠胀气，吸收不良。 抗甲状腺药 　 一、硫脲类(sulfonylurea) 　 　包括硫氧嘧啶类和咪唑类4个药物： 　 甲硫氧嘧啶； 丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）。 甲巯咪唑(他巴唑，thiamazole )； 卡比马唑(甲亢平，carbimazol )。 　 [作用机制] 　 1、抑制TPO活性使I－活化、碘化、偶联 　　受阻，抑制甲状腺激素合成。 　２、抑制免疫球蛋白合成而对甲亢病因有 　　一定治疗作用。 　３、丙硫氧嘧啶还抑制外周组织5′-脱碘 　　 酶活性，使T４→T３转变受阻。 　　 糖皮质激素 (glucocorticoid，GCS) [药理作用] 1、抗炎作用 炎症早期--减轻毛细血管扩张、渗出、白细胞浸润，缓解红、肿、热、痛； 炎症后期--抑制毛细血管和纤维母细胞增生，延缓肉芽生长，防止粘连、瘢痕； 抗炎机制：GC