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去极化和非去极化阻断剂
NM 胆碱受体阻断药 选择性阻断骨骼肌运动终板突触厚膜的NM 胆碱受体,从而干扰神经冲动向骨骼肌的传递变现为骨骼肌松弛 作用方式和特点 去极化肌松药 非去极化肌松药 八十年代前, 临床常用的肌松药主要有琥珀胆碱、筒箭毒碱、二甲基筒箭毒碱、三碘季铵酚等。 去极化肌松药 这类药物又称为非竞争性肌松药(noncompetitive muscular relaxants),其分子结构与ach相似,与神经肌肉接头后膜的胆碱受体有较强亲和力,并且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶分解,因而能产生与ach相似但较持久的去极化作用,使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ach起反应。 其作用特点为: 1,最初可出现短时肌束颤动,与药物对不同部位的骨骼肌去极化出现的时间先后不同有关; 2,连续用药可产生快速耐受性; 3,抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用,反而能加强之,因此过量时不能用新斯的明解救; 4,治疗剂量并无神经节阻断作用; 5,目前临床应用的去极化肌松药只有琥珀胆碱。 琥珀胆碱 司可林 口服不易吸收,静注后一分钟内出现肌松作用,并迅速被血浆中的假胆碱酯酶水解,只有10%左右到达受体部位。水解过程分两步进行,首先分解成琥珀单胆碱,肌松作用大为减弱,然后又缓慢分解成为琥珀酸和胆碱,肌松作用消失。 临床常用于氯化琥珀胆碱全麻下气管内插管,也用于内窥镜的检查,破伤风或电休克惊厥等。 抗胆碱酯酶药如新斯的明不但不能对抗,反能增加其肌松作用。应用时应注意。 禁用于青光眼,视网膜剥离,白内障晶体摘除术病人,低血浆胆碱酯酶的病人如肝功能明显减退、严重贫血、营养障碍、有机磷农药中毒的病人及电解质紊乱者。 这类药物能与ach竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体,但不激动受体,能竞争性阻断ach的去极化作用,使骨骼肌松弛,抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用,故过量可用适量的新斯的明解救。 非去极化肌松药 主要有筒箭毒碱,阿曲库铵,多库氯铵和米库氯铵等药。 治疗剂量时不影响心、肝、肾功能。无蓄积性。大剂量时可促使组胺释放。适用于气管内插管的肌肉松弛和胸腹部手术所需的肌肉松弛非去极化神经肌肉阻滞剂,用于辅助全身麻醉 阿曲库铵 可被胆碱酯酶抑制药如新斯的明等拮抗。与阿托品合用则不会出现箭毒化反应。 总结 去极化肌松药在临床中有很多的局限性。烧伤患者不能用,电解质紊乱不能用,颅脑手术不用,青光眼手术不能用,胃扩张手术不用,有心动过缓不能用,有心脏疾患不能用。但是起效快,和消除快,所以运用还是比较广泛,一般择期手术还是不要用为好。大量运用就会形成二相阻滞,没有拮抗剂。而非去极化肌松剂,一般副作用比较少哟。但是其起效比较慢,维持时间长所以在临床还是运用比较广泛哟。有专门的拮抗剂。
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