苯丙烯酰胺类化合物的设计合成及抗血小板聚集活性-药学学报.pdfVIP

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2017-11-03 发布于天津
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苯丙烯酰胺类化合物的设计合成及抗血小板聚集活性-药学学报.pdf

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120 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 17, 52 ( 1): 120 125 丙烯酰胺类化合物的设计、合成及抗血小板聚集活性 1, 2 1, 2 1, 2* 1, 2 1, 2 1, 2 雨 , 左建 , 李家明 , 马晓东 , 张艳春 , 黄伟军 (1. 安徽中医药大学药学院, 安徽合肥 230038; 2. 安徽省中医药科学院药物化学研究所, 安徽合肥 230038) 1 13 摘要: 依据拼合原理, 设计并合成了20 个具有苯丙烯酰胺类结构的化合物, 其结构均经IR 、H NMR 、C NMR 和 MS 确证。采用 Bron 比浊法测定了所有化合物对二磷酸腺苷 (adenosine diphoshate, ADP) 及花生四烯酸 (arachidonic acid, AA) 诱导的血小板聚集的抑制活性。初步药理结果显示, 化合物6b、9b 、9d 和9h 对AA 诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用; 化合物 6b、6d、6j、9b 和 9g 对 ADP 诱导的血小板聚集具有较好的抑制作用。关键词: 苯丙烯酰胺; 合成; 抗血小板聚集; 血栓烷A ; 钙离子拮抗剂 2 中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 17) 0 1-0120-06 Design, synthesis, and biological evaluation of phenylpropenamides compounds as anti-platelet aggregation YANG Yu1, 2, ZUO Jian1, 2, LI Jia-ming1, 2*, MA Xiao-dong1, 2, ZHANG Yan-chun1, 2, HUANG Wei-jun 1, 2 (1. College of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230038, China; 2. Dep arment of Medicinal Chemistry, Anhui Ac ademy of Chinese Medicine, Hefei 230038, China ) Abstract : Twenty phenylpropenamide analogs with structural novelty were designed and synthesized upon 1 pharmacophore-combination strategy. The structures of target compounds were elucidate