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第二十一章 呼吸系统疾病用药 ——平喘药 哮喘症状有哪些 哮喘是支气管哮喘和喘息性支气管炎的主要症状，主要表现为突然的反复发作性喘息、呼吸困难、胸闷和咳嗽等。主要病变为支气管痉挛，伴有腺体分泌亢进、呼吸道粘膜充血水肿 症状 喘息和呼吸困难：支气管哮喘的特征性临床表现，在哮喘的先兆症状之后，出现胸闷、胸紧、气短和呼吸困难，喘息往往发作较为突然。 咳嗽、咳痰：支气管哮喘的常见症状，是由于气道的炎症和支气管痉挛引起的。 胸闷和胸痛：哮喘发作时，病人可有胸闷和胸紧的感觉。如果哮喘发作较重，时间较长，可有胸痛，可能与呼吸肌过度疲劳和拉伤有关 哮喘不及时治疗危害严重 病情严重的哮喘患者可反复出现咳痰气喘，哮喘持续状态增多，伴有出汗、青紫、面色苍白，甚至神志不清。 更严重的可能会引起猝死、呼吸衰竭、发育不良和胸廓畸形。有时候还会并发其他的疾病，如慢阻肺、肺动脉高压等严重并发症。 平喘药 平喘药是能松弛支气管平滑肌，缓解或预防哮喘发作的药物。 平喘药按其结构和作用环节可分为五大类： 一、β2受体激动药 二、 茶碱类药 三、 M胆碱受体阻断剂 四、 过敏介质阻释药 五、 肾上腺皮质激素类药 一、β2受体激动药 本类药主要是通过激动支气管平滑肌上的β2受体，激活腺苷酸环化酶，增加平滑肌细胞内cAMP浓度，产生强大的支气管平滑肌松弛作用，用于哮喘急性发作 还可计划肥大细胞上的β受体，阻止过敏介质释放，是用于预防过敏性哮喘发作 β2受体激动药 沙丁胺醇 特布他林 克仑特罗 1.沙丁胺醇 体内过程 口服吸收，15 ～30分钟起效，作用维持4 ～6小时。 气雾吸入，约15分钟起效，疗效维持2～ 4小时 【药理作用】 沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。 与异丙肾上腺素近似，作用较异丙肾上腺素相当或略强。其在气管内吸收较慢，而且不易被体内的硫酸酶破坏，所以作用较强而持久。能有效地抑制组胺和致过敏性迟缓反应物质的释放，防止支气管痉挛。 对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率比异丙肾上腺素要弱 【临床用途】 治疗及预防支气管哮喘，治疗伴有可逆性气道阻塞， 可用于慢性支气管炎的维持治疗，缓解急性支气管炎痉挛和预防运动诱发哮喘。 【不良反应】 常见的有手指震颤、恶心、头晕等。 久用使支气管平滑肌β2受体密度降低，易产生耐受性。 高血压、心功能不全、糖尿病和甲亢患者慎用 过量应用时有可能引起低钾血症，从而导致心律失常，必要时应补充钾盐。 【药物相互作用】 β受体拮抗剂（普萘洛尔）能拮抗沙丁胺醇的支气管扩张作用，故不宜合用 与糖皮质激素合用时，有可能引起低钾血症，从而导致心律失常，必要时应补充钾盐。 并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应 2.特布他林 本药为选择性较高的β2受体激动药平喘机制和沙丁胺醇相似，口服受肝脏首过效应的影响，故皮下注射。不易透过血-脑脊液屏障，可透过胎盘，也可进入乳腺 是选择性激动β2受体药物中唯一可以与皮下注射的药物。 临床用途同沙丁胺醇 3.克仑特罗 为强效选择性β2受体激动剂，其松弛支气管平滑肌作用强而持久，但对心血管系统影响较小。其支气管扩张作用约为沙丁胺醇的100倍， 临床应用：用于防治支气管哮喘以及哮喘型慢性支气管炎、肺气肿等呼吸系统疾病所致的支气管痉挛。如果是哮喘夜间发作者，直肠用药效果更好 二、茶碱类药 通过抑制磷酸二酯酶，阻止支气管平滑肌细胞内cAMP降解，升高细胞内cAMP水平，舒张支气管。 阻断腺苷受体，拮抗内源性递质腺苷诱发的支气管平滑肌痉挛。 促进内源性儿茶酚胺类物释放和降低平滑肌细胞内Ca2+浓度。 可解除呼吸道平滑肌痉挛。 1.氨茶碱 【体内过程】 口服，由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。在体内氨茶碱释放出茶碱, 静注10-15分钟可达到最大疗效。 经肝代谢，可通过胎盘屏障，亦可随乳汁排出 治疗浓度范围较窄，体内清除率个体差异很大，需要监测血药浓度 本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出 【药理作用】 平喘作用：松弛支气管平滑肌，弱于β受体激动药。也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌，并抑制过敏介质的释放。在解痉的同时还可缓解支气管黏膜的充血和水肿。 作用机制与一下几方面有关：①抑制磷酸二酯酶；②阻断腺苷受体；③促进内源性儿茶酚胺释放，激动β2受体，间接松弛支气管平滑肌；④抑制支气管平滑肌内质网释放Ca2+‘⑤抗感染作用。 【药理作用】 强心利尿：增强心肌收缩力、心输出量，进而增加肾血流量和肾小球过滤率；抑制肾小管对钠的重吸收. 其他作用：舒张冠状动脉、外周血管和胆管。 【临床应用】 ①防治慢性支气管哮喘； ②重症哮喘急性发作或持续状态，采用静脉滴注给药； ③喘息型支气管炎、肺气肿及其他