氨基酸衍生物类凝胶因子的合成及成胶能力评价-中国药科大学学报.pdfVIP

学 报 ３２０ ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１４，４５（３）：３２０－３２４ 氨基酸衍生物类凝胶因子的合成及成胶能力评价  王可可 ，梁　宇，陈　希，姜明燕 （中国医科大学附属第一医院药学部，沈阳１１０００１） 摘　要　以Ｌ丙氨酸和Ｌ苯丙氨酸为母体，与不同碳链长度的饱和酰氯进行酰胺反应，合成了一系列有机凝胶因子， １ 并通过 ＨＮＭＲ和ＭＳ对其结构进行鉴定。通过测定最小胶凝浓度和相转变温度，比较凝胶因子分子结构与胶凝能力间的 关系，结果表明，８种凝胶因子均可在大多数油相中形成有机凝胶，氨基酸手性碳原子的空间位阻及羧酸端酯基的增大均可 导致胶凝能力的下降，而碳链长度的增加则使有机凝胶胶凝能力增强。有机凝胶因子分子结构对胶凝能力影响规律的发 现为开发新型有机凝胶释药系统提供了理论基础。 关键词　有机凝胶释药系统；凝胶因子；胶凝能力；最小胶凝浓度；相转变温度 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标志码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１４）０３－０３２０－０５ ｄｏｉ：１０．１１６６５／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００－５０４８ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄｇｅｌａｔｉｏｎａｂｉｌｉｔｙａｓｓｅｓｓｍｅｎｔｏｆａｍｉｎｏａｃｉｄｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｇｅｌａｔｏｒｓ  ＷＡＮＧＫｅｋｅ牞ＬＩＡＮＧＹｕ牞ＣＨＥＮＸｉ牞ＪＩＡＮＧＭｉｎｇｙａｎ ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ牞ＦｉｒｓｔＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＣｈｉｎａＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｓｈｅｎｙａｎｇ１１０００１牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ａｓｅｒｉｅｓｏｆａｍｉｎｏａｃｉｄｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｇｅｌａｔｏｒｓｂａｓｅｄｏｎｃａｒｂｏｎｙｌｃｈｌｏｒｉｄｅｗｉｔｈｄｉｆｆｅｒｅｎｔｃａｒｂｏｎｃｈａｉｎ ｌｅｎｇｔｈｓｗｅｒｅｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｕｓｉｎｇＬａｌａｎｉｎｅａｎｄＬｐｈｅｎｙｌａｌａｎｉｎｅａｓｐｒｅｃｕｒｓｏｒｓ．Ｔｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｏｆｔｈｅｐｒｏｄｕｃｔｓｗｅｒｅ １ ｖｅｒｉｆｉｅｄｂｙＦＴＩＲ牞ＨＮＭＲａｎｄＭＳ牞ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．Ｉｎｏｒｄｅｒｔｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｃｏｒｒｅｌａｔｉｏｎｓｂｅｔｗｅｅｎｇｅｌａｔｉｏｎａｂｉｌｉｔｙ ａｎｄｍｏｌｅｃｕｌａｒｓｔｒｕｃｔｕｒｅ牞ｍｉｎｉｍｕｍｇｅｌａｔｉｏｎｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓｏｆｏｒｇａｎｏｇｅｌａｔｏｒｓａｎｄｇｅｌｓｏｌｔｒａｎｓｉｔｉｏｎｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅｓｏｆ ｏｒｇａｎｏｇｅｌｓｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ．Ｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓｉｎｄｉｃａｔｅｄｔｈａｔ牶牗ｉ牘ｔｈｅｓｅｅｉｇｈｔｏｒｇａｎｏｇｅｌａｔｏｒｓｃｏｕｌｄｐｒｏｄｕｃｅｇｅｌｉｎｍｏｓｔ ｏｉｌｓ牷牗ｉｉ牘ｔｈｅｉｎｃｒｅａｓｅｏｆｔｈｅａｍｉｎｏａｃｉｄｓｃｈｉｒａｌｃａｒｂｏｎａｔｏｍｓｔｅｒｉｃｈｉｎｄｒａｎｃｅａｎｄｅｓｔｅｒｉｆｉｃａｔｉｏｎｄｅｇｒｅｅｏｆｃａｒｂｏｘｙｌｉｃ ａｃｉｄｇｒｏｕｐｃｏｕｌｄｌｅａｄｔｏｔｈｅｄｅｃｌｉｎｅｏｆｇｅｌａｔｉｏｎａｂｉｌｉｔｙ牷牗ｉｉｉ牘ａｎｄｔｈｅｉｎｃｒｅａｓｅｏｆｃａｒｂｏｎｃｈａｉｎｌｅｎｇｔｈｃｏｕｌｄ ｓｔｒｅｎｇｔｈｅｎｔｈｅｇｅｌａｔｉｏｎａｂｉｌｉｔｙ．Ｏｖｅｒａｌｌ牞ｔｈｅｒｅｌａｔｉｏｎｂｅｔｗｅｅｎｔｈｅｇｅｌａｔｏｒｃｈｅｍｉｃａｌｓｔｒｕｃｔｕｒｅａｎｄｉｔｓｇｅｌａｔｉｏｎａｂｉｌｉｔｙ ｅｓｔａｂｌｉｓｈｅｄｄｕｒｉｎｇｏｕｒｗｏｒｋｐｒｏｖｉｄｅｓａｔｈｅｏｒｅｔｉｃａｌｂａｓｉｓｆｏｒｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆａｎｅｗｏｒｇａｎｏｇｅｌｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ． Ｋｅｙｗｏｒｄｓ　ｏｒｇａｎｏｇｅｌｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ牷ｇｅｌａｔｏｒ牷ｇｅｌａｔｉｏｎａｂｉｌｉｔｙ牷ｍｉｎｉｍｕｍｇｅｌａｔｉｏｎｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎ牷ｇｅｌｓｏｌ ｔｒａｎｓｉｔｉｏｎｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅ 　　有机凝胶（ｏｒｇａｎｏｇｅｌ）是指小分子有机化合物 有机凝胶由溶剂和溶解在其中的凝胶因子组 （凝胶因子）在较低浓度下，通