制药工艺第一章.ppt

化学制药工艺学 谭倪南华大学化学化工学院制药工程系  教 材 主 要 内 容 第一章 绪 论 * * 《化学制药工艺学》（第三版） 2013 中国医药科技出版社 赵临襄 主编 《化学制药工艺学》（第三版） 中国医药科技出版社 计志忠 主编 第一章 绪论（2） 第二章 药物合成工艺路线的设计与选择（8） 第三章 化学合成药物的工艺研究（8） 第四章 手性药物的制备技术（8） 第五章 中试放大与生产工艺规程（4） 第六章 化学制药与环境保护（6） 另外 正交设计方法及其在化学制药工艺研 究中的应用（2） （一）世界制药工业的现状 药物：对疾病具有预防、治疗、缓解和诊断作用或用以调节机体生理机能的化学物质。是一种关系到人类健康的特殊商品。 制药工业：以药物的研究与开发为基础、以药物的生产和销售为核心的制造业，包括原料药和制剂的生产。 第一节 世界制药业的发展现状 一、世界制药工业的现状和特点 世界医药产品销售额（2000）：3680亿美元 其中 化学合成药物2810亿美元 生物工程药物200亿美元 中药140亿美元 近期情况：2001~2010年全世界医药产品销售额以8%的速度递增， 2010年增长到6800亿美元 市场特点：发展不平衡 少数国家 少数跨国制药公司控制世界医药市场的大部分份额 占世界人口20%的经济发达国家享有世界医药产品消费总额的80% 医药市场的支撑点：近年开发成功的 可获得巨额利润的新药 （二） 新药的研究与开发 新药：未在本国上市的药物 包括：新化学实体 新剂型 新组方 新用途 新化学实体（new chemical entities，NCEs） 具有特定生物活性的新化合物 新药研究与开发的步骤：六个阶段 作用靶点的确认——先导化合物的发现和优化——临床前药效与药理学研究——临床研究——生产注册和商业化 先导化合物：即原型物，是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性的化学结构。它具有确定的药理活性，因存在的某些缺欠，无法直接药用，但却作为线索物质为进一步的优化提供了前提。 新药研究与开发的特点： 高投入：经费与时间 经费：3~5亿美元/新药 时间：10~15年左右（研究—上市） 美国制药公司2000年研究开发费用为264亿美元 占销售额的20% 计算机软件业：10% 汽车工业：5% 原因：高要求（活性高、毒性低） 高风险：研究难度大 成功几率小 每筛选1.5万个化合物—1个可供上市的NCE 每年批准上市的新药平均为35个 年销售额在5亿美元以上的“重磅炸弹”仅为4% 每35万个化合物中有1个能赚大钱的新药 高利润：高投入导致高产出 高风险带来高回报 制药行业的利润率非常高 世界大制药企业的利润率平均达22％ 研究开发型的制药企业的利润率高达40% 一般行业的企业利润率在10％以下 专利保护严密： 由于新药研究高投入、高风险、高利润的特点， 决定了在这一领域中必须实行严密的专利保护。 对创新药物、药物生产工艺、新剂型、新配方等 创新内容给予一定时期的专利保护，以保证新药 的研发者得到合理的回报，调动其进行新药研究 的积极性。 创新药物的保护期自专利申请之日起，15年左 右，个别的药物可适当延长。 品种更新迅速： 创新药物研究并不是平稳地发展，而是具有明显 的群集现象，即一个重要技术突破（发现新的作 用靶点或发现新结构类型的药物）及其市场成功 性示范作用（如重磅炸弹），迅速促进了技术扩 散和模仿，而广泛的技术扩散与模仿造就了成群 的、相互关联的技术进步成果。 某一个类型新药的出现，给疾病的治疗带来新的 手段，同时，也将使某些原有类型的药物失去应 用价值，被淘汰出市场，带来品种的更新换代。 在同一类型的药物中