黄连中木脂素类化合物的分离鉴定及其对蛋白酪氨酸磷酸酶-中国药房.PDFVIP

黄连中木脂素类化合物的分离鉴定及其对蛋白酪氨酸磷酸酶1B 的抑制活性Δ 1＊ 1# 2 陈国超 ，李小莉 ，陈 广 （1.武汉市武昌医院中医科，武汉 430061；2.华中科技大学附属同济医院中医科， 武汉 430079） 中图分类号 R284 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2016）16-2197-04 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2016.16.11 摘 要 目的：对黄连中木脂素类化合物进行分离鉴定，并考察其对蛋白酪氨酸磷酸酶1B （PTP 1B ）的抑制活性。方法：利用高效 液相色谱及凝胶柱色谱等技术对黄连95％乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离，将得到的化合物采用紫外（UV ）、红外（IR ）、质谱 （MS ）、核磁共振（NMR ）等方法鉴定其化学结构；以RK-682为阳性药物，考察分离的各化合物对PTP 1B 的抑制活性（阳性药物和 分离化合物的浓度均为0、15、30、50、65、80、100、120、140、170、200μmol/L ），并计算其抑制率和半数抑制浓度（IC50）。结果：共分 离得到5个木脂素类化合物，分别鉴定为9-acetyl lanicepside B、Lanicepside A 、Woorenogenin 、（+ ）-isolariciresinol 和（+ ）-lariciresin- ol gluciside（即化合物1～5），其中化合物1、2首次从黄连中分离得到。化合物1～5对PTP 1B 均有一定抑制作用，且与浓度呈正相 关，其IC50分别为57、49、71、58、51μmol/L ，但其作用均不及RK-682（IC50为32μmol/L ）。结论：从黄连中共分离鉴定出了5个木质 素类化合物，且均具有一定的PTP 1B 抑制活性。 关键词 黄连；木脂素；分离；鉴定；蛋白酪氨酸磷酸酶1B ；抑制活性 Isolation and Identification of Lignans Chemical Constituents from Coptis chinensis and Their Inhibitory Activity to Protein Tyrosine Phosphatase- 1B 1 1 2 CHEN Guochao ，LI Xiaoli ，CHEN Guang （1.Dept. of TCM，Wuhan Wuchang Hospital ，Wuhan 430061，China ； 2.Dept. of TCM ，the Affiliated Tongji Hospital of Huazhong University of Science and Technology ，Wuhan 430079，China ） ABSTRACT OBJECTIVE ：To isolate and identify lignans chemical constituents from Coptis chinensis ，and to investigate their in- hibitory activities to protein tyrosine phosphatase- 1B （PTP 1B ）. METHODS ：The acetic ether part of 95％ethanol extract from C. chinensis was isolated by HPLC and gel column chromatography ，and the structure of chemical constituents were identified by UV ， IR ，MS and NMR. Using RK-682 as positive drug ，the inhibitory activity to PTP 1B was investigated （the concentrations of posi- tive drug and isolated chemical constituents were 0，15，30，50，65，80，100，120，140，170and 200 μmol/L ，respectively ）. In- hibitory rate and