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国家基本药物处方集培训_

消化系统用药 (一)抗酸药及抗溃疡病药 (二)助消化药 (三)胃肠解痉药及胃动力药 (四)泻药及止泻药 (五)肝胆疾病用药 (六)其他 包括治疗消化系统常见疾病的抗酸药和抗溃疡病药、助消化药、胃肠解痉药和胃动力药、泻药和止泻药以及肝胆疾病用药等。 (一)抗酸药及抗溃疡病药 由胃壁细胞分泌的胃酸是诱发消化性溃疡的主要因素,抗酸药可通过各种机制降低胃酸(抗酸药)或抑制H+的产生和分泌(抑酸药);胃黏膜保护药可保护胃黏膜免受胃酸的损伤。它们是治疗消化性溃疡的重要药物。 1.抗酸药为弱碱性药物,主要的药理作用是可以和胃中的盐酸发生中和反应,削弱胃蛋白酶的活性。口服后可以迅速中和胃酸,减少胃酸和胃蛋白酶对溃疡面的侵蚀消化作用,有明显的止疼效果,也可促进溃疡的愈合,如复方氢氧化铝等。 2. H2受体拮抗药通过选择性抑制H2受体而减少胃酸分泌,降低胃酸和胃蛋白酶的活性,如雷尼替丁、法莫替丁等。 3. 质子泵抑制药通过特异性地作用于胃黏膜壁细胞,降低细胞中H+K+ATP酶(又称质子泵)的活性,从而抑制胃酸的生成,如奥美拉唑等。 4. 胃黏膜保护药进入胃肠道后可迅速与黏膜结合,尤其是与受损黏膜相结合后形成薄膜,覆盖在黏膜表面,使之不再受到各种有害物质(消化液、药物等)的侵袭,起隔离作用。 胃黏膜保护剂还可促使消化道黏膜细胞分泌黏液等保护性物质,有促进黏膜修复的作用。胃黏膜保护剂适用于治疗所有与消化道黏膜损伤有关的疾病,还具有杀灭幽门螺杆菌的作用。如枸橼酸铋钾等。 包括抗酸药复方氢氧化铝(口服常释剂型)、H2受体拮抗药雷尼替丁(口服常释剂型、注射剂)和法莫替丁(口服常释剂型、注射剂)、质子泵抑制药奥美拉唑(口服常释剂型)以及胃黏膜保护药枸橼酸铋钾(口服常释剂型)。 奥美拉唑 【药理学】本品为质子泵抑制药,为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后经小肠吸收,经血液循环,在胃壁浓集,可特异性地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+K+ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合, 生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制H+K+ATP酶的活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,使壁细胞内H+不能转移到胃腔中,使胃液中的酸含量大为减少。对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。 奥美拉唑与抗生素合用可根除幽门螺杆菌,本品还能增加抗生素对幽门螺杆菌的抗菌作用。 本品口服后经小肠吸收,通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%。0.5~3.5小时血药浓度达峰值;1小时内起效,作用持续24小时以上。 可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘,血浆蛋白结合率为95%~96%。本品在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,约80%代谢物从尿液排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。 【适应证】口服,适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓艾综合征(胃泌素瘤)。 【禁忌证】对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿。 【不良反应】 本品耐受性良好,常见腹泻、头痛、恶心、腹痛、胃肠胀气及便秘,偶见血清氨基转移酶(ALT,AST)升高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等,多为轻度和可逆,可自动消失,与剂量无关。 【注意事项】 (1)治疗胃溃疡时,应首先排除溃疡型胃癌的可能。 (2)肝肾功能不全者慎用。 (3)本品为肠溶剂型,服用时请注意不要嚼碎,以防止药物颗粒过早在胃内释放而影响疗效。 (4)抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度,一般消化性溃疡等疾病,不建议大剂量长期应用(卓艾综合征患者除外)。 (5)因本品能显著升高胃内pH,可能影响许多药物的吸收。 (6)肾功能受损者无须调整剂量;肝功能受损者慎用,根据需要酌情减量。 (7)妊娠期妇女一般不用,哺乳期妇女慎用。 【药物相互作用】 (1)本品可延缓经肝脏代谢药物在体内的消除,如地西泮、苯妥英钠、华法林、硝苯地平等,当本品和上述药物一起使用时,应减少后者的用量。 (2)应避免与口服咪唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑及氟康唑等同时使用。 (3)与经细胞色素P450酶系统代谢的药物(如华法林)可能有相互作用。 (4)与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应的发生率。 【用法和用量】 口服给药,不可咀嚼。①消化性溃疡:一次20mg,一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃溃疡疗程通常为4~8周,十二指肠溃疡疗程通常2~4周。②反流性食管炎:一次20~60mg,一日1~2次。晨起吞服或早晚各一次,疗程通常为4~8周。③卓艾综合征:一次60mg,一日1次,以后每日总

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