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不同水飞蓟素制剂人体药动学探究 　　[摘要] 目的 制备水飞蓟素固体分散体胶囊剂，考察不同水飞蓟素制剂的体外溶出度和人体药动学特性。 方法 采用溶剂法和熔融法制备水飞蓟素固体分散体 ，并进行不同水飞蓟素制剂体外溶出度和人体药动学研究。 结果 制备的水飞蓟素固体分散体胶囊剂的溶出度和生物利用度均高于市售的国产的益肝灵片和进口的利肝隆胶囊。 结论 水飞蓟素固体分散体胶囊剂能够显著提高水飞蓟素的生物利用度。 [关键词] 水飞蓟素；固体分散体；益肝灵片；利肝隆胶囊；药动学；生物利用度 [中图分类号] R94 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210（2013）07（a）-0028-03 水飞蓟素（Silymarin）是在菊科植物水飞蓟中提取的一种黄酮类化合物，具有肝脏靶向性。在体内主要是以与血浆蛋白结合的形式存在[1]。水飞蓟素具有多种药理学活性，如保肝[2]、抗氧化[3]、降血脂、稳定肝细胞膜[4]、清除自由基[5]、抗辐射[6]、抗胃溃疡[7]等作用。水飞蓟素具有低毒，无诱变和无致畸的作用，但是由于水飞蓟素的水溶性差，生物利用度低，影响了其临床应用。固体分散体（SD），是一种新型的分散体系，是将难溶性的药物分散于固体载体中的分散体系，最终以固体的形式存在。目前已经得到了广泛的应用。本研究是制备水飞蓟素的固体分散体胶囊，并与现在上市的国产的益肝灵片