脱甲氧基姜黄素磷脂复合物药代动力学研究-第三军医大学学报.DOCVIP

脱甲氧基姜黄素磷脂复合物药代动力学研究 罗见春1，杨林2，1，陈学梁1，刘宏明1，张景勍1*（400016重庆，重庆医科大学药物高校工程研究中心和生物化学与分子药理学重点实验室1；401121重庆，重庆市食品药品检验所2） [摘要]：目的 研究脱甲氧基姜黄素磷脂复合物在大鼠体内的药代动力学特征。方法 SD大鼠脱甲氧基姜黄素磷脂复合物混悬液后，不同时间点于大鼠眼底静脉丛取血。采用高效液相法(HPLC)测定血浆中脱甲氧基姜黄素的浓度。结果 脱甲氧基姜黄素磷脂复合物的药代动力学参数如下Cmax为(95.044±6.95) μg/L，Tmax 为(0.17±0) h，AUC 0-t 为(693.306±128.55) μg/L*h脱甲氧基姜黄素磷脂复合物的AUC 0-t 约为脱甲氧基姜黄素的倍。结论 脱甲氧基姜黄素磷脂复合物混悬液入血时间快，有利于机体的吸收，且消除较慢。 [关键词]:脱甲氧基姜黄素；脱甲氧基姜黄素磷脂复合物；药代动力学 [中图分类号]： [文献标识码]： Study on pharmacokinetics of the eme-thoxycurcumin phospholipid complex in rat LUO Jianchun1, YANG Lin2, WANG Hong1, CHEN Xxueliang1, LIU Hongming1, ZHANG Jingqing 1* Medicine Engineering Research Center, Chongqing Medical University, Chongqing 400016, China; 2. Chongqing Institute for Food and Drug Control, Chongqing, 401121, China [Abstract] Objective To study the pharmacokinetics of Deme-curcumin phospholipid complex in rat with oral administration. Methods Drawing blood from the SD rate after oral administration Deme-curcumin phospholipid complex and the blood concentration were determined by HPLC. Results The pharmacokinetics parameter of Deme-curcumin phospholipid complex were calculated as follows: Cmax (95.044±6.95) μg/L , Tmax (0.17±0) h, AUC0-t (693.306±128.55) μg/L*h and AUC0-∞ (716.174±123.18) μg/L*h. Besides, the AUC0-t of Deme-curcumin phospholipid complex was about 1.9 times than the deme-curcumin. Conclusion Deme-curcumin phospholipid complex is eliminated more slowly which is beneficial to be absorbed. [Key words] Deme-curcumin phospholipid complex; Deme-curcumin; pharmacokinetics 总姜黄素是传统药食两用植物姜黄(Curcum Longa L．)根茎中的活性物质[1]，目前被广泛用着着色剂和食品中的香料，并且还具有一系列的药理作用，如抗氧化，抗炎，抗癌，降低血胆固醇，有利于伤口愈合等[2]。大量的动物实验和体外细胞实验也表明总姜黄素有较强的诱导肺癌细胞凋亡作用[3]。并且由于总姜黄素极低的水溶性和生物利用度，其药理活性也受到限制[4]。而具有生物活性的化合物能否在生物体内发挥效应，很大程度上取决于血浆中药物浓度和生物利用度[5]。总姜黄素含有三种单体，分别为姜黄素(CC, Curcumin)，去甲氧基姜黄素(DEC, Deme-thoxycurcumin)和双去甲氧基姜黄素(BIC, Bisdeme-thoxycurcumin)。现代研究表明，在姜黄的主要色素成分中，不但姜黄素( curcumin)具有上述药理作用，脱甲氧基姜黄素(DEC，Deme-thoxycurcumin)也有广泛的药理作用，甚至在某些活性方面