抗菌药物分类与合理应用.ppt

抗菌药物的分类与合理应用 盐田区人民医院 内科 张玉兰 抗细菌药物的分类及作用特点 按生物活性分类 1、抗革兰氏阳性球菌抗生素 2、抗革兰氏阴性杆菌抗生素 3、广谱抗生素 4、抗结核分支杆菌抗生素 5、抗厌氧菌抗生素 6、β—内酰胺酶抑制剂等 抗细菌药物的分类及作用特点 按化学结构分类 1、β—内酰胺类抗生素：青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类和非典型β内酰胺类抗生素等。 2、氨基糖苷类 3、喹诺酮类 4、大环内酯类 5、肽类抗生素 6、四环素类／林可霉素类 7、磺胺类/硝基呋喃类 8、抗结核分支杆菌类 PK/PD原则——根据杀菌活性对抗菌药物进行分类 第一大类：时间依赖型 在药物浓度超过MIC4-5倍以上时杀菌活力不再增加 此类代表药物：β内酰胺类 、大环内酯类、克林霉素和万古霉素 第二大类：浓度依赖型 药物的杀菌活力在很大范围内随药物浓度的增高而增加 此类代表药物：氨基苷类、氟喹诺酮类和甲硝唑等 PK/PD参数的意义 根据PK/PD原理制订的给药方案可以达到更高的疗效和清除病原菌的作用，并可能防止疗程中细菌产生耐药性 与时间依赖型药物杀菌活力有关的PK/PD参数是T＞MIC，即血药浓度达到或超过MIC持续的时间占2次给药间期的百分比 与浓度依赖型药物杀菌活力有关的主要参数是AUC24/MIC或Cmax/MIC 一些抗菌药物的药效学特点 抗菌药 类型 持续杀菌 杀菌活力参数 β内酰胺类 时间依赖型 轻度～中度 TMIC 克林霉素 时间依赖型 轻度～中度 TMIC 红霉素 时间依赖型 轻度～中度 TMIC TMP-SMZ 时间依赖型 轻度～中度 TMIC 噁唑烷酮类 时间依赖型 轻度～中度 TMIC 氟喹诺酮类 浓度依赖型 长效 AUC24/MIC，Cmax/MIC 氨基糖苷类 浓度依赖型 长效 AUC24/MIC，Cmax/MIC 甲硝唑 浓度依赖型 长效 AUC24/MIC，Cmax/MIC 阿奇霉素 时间依赖型 长效 AUC24/MIC 链阳性菌素 时间依赖型 长效 AUC24/MIC 四环素类 时间依赖型 长效 AUC24/MIC 万古霉素 时间依赖型 长效 AUC24/MIC 青霉素类的特点 1、繁殖期杀菌剂 2、作用机制：抑制细菌细胞壁的合 成，人的细胞无细胞壁，对人类的毒副反应小。 3、易引起变态反应，甚至可发生致死性的过敏性休克。 4、易被β内酰胺酶所水解、灭活。 青霉素类的合理应用 1、对静止期细菌几无抑制作用，一般不宜与抑菌剂合用 2、用药前应常规做皮试 3、浓度依赖性杀菌剂，其杀菌作用与组织中药物浓度有关，必要时可适当地增加用药剂量和／或给药次数 头孢菌素类的特点及合理应用 1、头孢菌素类为杀菌剂 2、抑制细菌细胞壁合成 3、按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、 四代 4、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高，抗菌谱比青霉素类广，作用也比青霉素类强 第一代头孢菌素的特点 1、对G+ 菌抗菌作用优于第二代与第三代头孢菌素。 2、抗阴性杆菌作用较弱。 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 4、某些一代品种有不同程度的肾毒性。 第二代头孢菌素的特点 1、第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,抗阴性杆菌活性加强 2、对G+ 菌稍逊于第一代头孢菌素，而比三代头孢菌素强 3、对厌氧菌有一定作用 5、对绿脓杆菌无效 6、肾毒性比一代头孢菌素低 三代头孢菌素特点 1、广谱抗菌谱，有强大抗阴性杆菌作用，明显超过一代与二代头菌素 2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头孢菌素 4、对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度抗菌作用 5、体内分布较广，组织通透性较好 第四代头孢菌素 抗菌谱比第三代头孢菌素更广，对G+ 菌的杀菌活性明显地强于第三代头孢菌素 2、对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定 3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）的作用仍不理想 一～四代头孢抗菌活性比较 头孢分类 抗菌活性 对G＋菌 对G－ 菌 第一代 ＋＋＋＋ ＋ 第二代 ＋＋＋ ＋＋ 第三代 ＋ ＋＋＋ 第四