标准书号787930807900生物药物制剂学课件14第4章9787308079006章节.pptVIP

3. 酶触型释药系统 利用能被结肠中存在的独特酶系降解的高分子材料制成的靶向制剂。结肠中细菌能产生许多独特的酶系，许多高分子材料在结肠都被这些酶所降解，而在胃、肠中由于缺乏相应的酶系不能降解作为药物载体的这些高分子材料,这就能保证药物在胃肠不释放。 目前，偶氮降解酶和多糖酶被广泛地应用于结肠靶向酶降解系统中，由此开发了一系列偶氮聚合物和多糖类聚合物。与其他结肠靶向释药系统相比，酶触发型释药系统在体内不受饮食、疾病、个体差异等因素的影响，而只有在结肠段被特有的菌酶所降解，因此，具有特异性好，定位准确可靠等优点。 4. 脉冲式结肠定位释药系统 将药物、示踪物、对电磁或超声波敏感的材料及相应的高分子材料制成微球等类型，使其在胃肠道稳定。口服后通过体外监控，待制剂到达部位后，再在体外用电磁或超声波诱导，使其释放药物，即做到所谓的点控释放。这种方法特别适应于结肠癌的治疗，由于结肠对药物的吸收能力较差，这样就可能从根本上控制化疗药物对正常胃肠及全身的毒副作用。 5. 压力依赖型释药系统 人体胃肠道蠕动时会产生压力，在胃和小肠中，因为有大量的消化液存在，缓冲了内容物受到的压力。但在结肠中，水分被大量吸收后，肠蠕动会对内容物产生直接的压力，容易使其破裂。这就是Muraoka等开发的压力依赖型结肠定位释药系统的基础。 4.7.3 载体材料