基本教材药理学第六版.docVIP

新疆医科大学教案首页 编号： 18 课程名称 药理学 专业 临床 班级 2009-1 主讲教师 阿斯亚 计划时数 2 专业层次 本科 专业技术职称 教授 编写时间 2011.9 章节名称 第十八章 解热镇痛抗炎药 使用时间 2011.10 教学目的与要求 掌握药理作用的共性、2. 熟悉药物的分类3. 了解其他药物的特点与应用；解热镇痛药的复方配伍组方与意义。 重点 与难点 药理作用的共性 教学内容更新情况 选择性COX2抑制新药和复方制剂研究进展 教学方法 与 组织安排 方法：课堂讲授2学时 安排： 1. 花生四稀酸代谢通路和药物作用点 （10分钟）。 2. 药理作用的共性、药物的分类。4. 乙酰氨基酚，非那西丁，吲哚美辛，布洛芬的作用特点。（10分钟）。 教学手段 自制电子讲义 基本教材和参考书 基本教材：药理学 第六版 参考书：1.药理学（医学类专用） 集体备课 集体备课通过 教研室审查意见 主任签字：李琳琳 第十八章 解热镇痛抗炎药 目的要求: 掌握药理作用的共性、药物的分类。2. 熟悉选择性COX2抑制剂，对乙酰氨基酚，非那西丁，吲哚美辛， 布洛芬的作用特点； 3.了解其他药物的特点与应用；解热镇痛药的复方配伍组方与意义。 重点难点: 药理作用的共性、药物的分类。 教学时数:2学时一、共同作用： 解热作用 此类药物通过抑制中枢PG合成而发挥解热作用，因而仅降低发热者的体温，对正常体温几无影响。 镇痛作用 有中等程度镇痛作用，常用于治疗慢性钝痛，其镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。 抗炎作用 除苯胺类外，大多数解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用，抑制炎症反应时PG合成，而缓解炎症反应，对控制风湿性及类风湿性关节炎的临床症状有肯定疗效，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。 二、共同作用机制：抑制前列腺素（PG） 合成酶（环加氧酶），减少PG的合成。COX有COX-1和COX-2两种同工酶。COX-1为结构型，主要存在于血管、胃、肾等组织中，参与血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃粘液分泌及肾功能等的调节。COX-2为诱导型，多种损伤因子和细胞因子可诱导其表达，参与发热、疼痛、炎症等病理过程。NSAIDs对COX-2的抑制作用为其治疗作用的物质基础，对COX-1的作用则成为其不良反应的原因。近年发展的选择性COX-2抑制剂，解热镇痛抗风湿作用犹存，胃肠道不良反应大大减轻。 三、常用的解热镇痛抗炎药： 1、水杨酸类：乙酰水杨酸 2、苯胺类：对乙酰氨基酚（醋氨酚、扑热息痛） 3、砒唑酮类：保泰松 其它抗炎有机酸类：消炎痛（吲哚美辛）、甲灭酸、氯灭酸、布洛芬。 阿司匹林（aspirin），又称乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid） 阿司匹林自1899年由德国人菲利克斯·霍夫曼发明有一百多年的历史，阿司匹林仅应用于解热镇痛和抗炎治疗。到了70年代发现，每天服用小剂量阿司匹林大幅度降低心脏病发作的几率。 在CHD的治疗中，阿司匹林以往主要用其抗血小板的作用，现在研究发现它还有改善内皮功能，抑制IL-1、IL-1ra的作用。 目前小剂量阿司匹林已成为心脑血管疾病治疗的最基础用药，阿司匹林已成为全球应用最广泛的心脑血管治疗药物之一。 药动学特点： 1．口服小剂量（1g以下）乙酰水杨酸时，其代谢按一级动力学进行，半衰期约2~3小时。当用量≥1g时，其代谢方式变为零级动力学，半衰期延长至15~30小时，如剂量再增大，可出现水杨酸中毒。因而长期大量应用治疗风湿及类风湿性关节炎时，最好进行血药浓度监测，据此以确定给药剂量及间隔时间。 2、乙酰水杨酸为弱酸性药物，当应用过量时，可采用碱化尿液的方式加速其排泄，降低其血药浓度。 二、药理作用 解热镇痛抗炎作用 常用于各种慢性钝痛及感冒发热。对于急性风湿热患者能迅速改善其临床症状，并可用作鉴别诊断。是目前治疗风湿及类风湿性关节炎的首选药物，最好用至最大耐受量。 抑制血栓形成：抑制环加氧酶，减少TXA2的生成，抑制抗血小板聚集。能使PG合成酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少血栓素（TXA2）的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量应用可抑制TXA2合成，而不影响前列环素（PGI2）合成。原因：①血小板为无核细胞，不具备再合成COX的能力；②阿司匹林的乙酰化作用发生在进入体循环之前，因而不影响内皮细胞的COX。用于防治缺血性心脏病建议日服50mg~75mg；防止脑血栓形成可日服30~50mg。 三、 临床应用 发热：感冒发热 慢性钝痛：头痛、牙痛、肌肉痛、痛经、神经痛等 风湿性和类风