第17章 治疗神经退行性疾病药物课件.ppt

* 卡比多巴单独应用基本无药理作用。将卡比多 巴与左旋多巴按1：10的剂量合用，可使左旋多 巴的有效剂量减少75%， 苄丝肼（benserazide） 与卡比多巴有同样的效应，它与左旋多巴按 1：4制成的复方制剂称 美多巴（madopar）， 应用于临床。 * 司来吉兰 selegiline 选择性和不可逆性MAO-B（单胺氧化酶）抑制药。 黑质－纹状体内以MAO-B为主，主要代谢DA。 抑制黑质-纹状体的超氧阴离子和羟自由基生成， 对延缓帕金森病患者神经元变性和病情发展。 合用左旋多巴，缓解症状，延长患者寿命，减少甚 至消除长期单独使用左旋多巴的“开-关”现象。 * 托卡朋tolcapone、恩他卡朋 entacapone 1、选择性抑制COMT（儿茶酚氧位甲基转移酶），能延长左旋 多巴的半衰期，使更多进入脑组织。 2、托卡朋能同时抑制外周和中枢COMT；恩他卡朋仅发挥外周 作用。 3、主要用于重症患者长期使用左旋多巴后疗效下降以及出现 “开-关”现象的辅助治疗；可使左旋多巴的疗效平稳，延长 症状波动病人“开”的时间。 4、由于肝脏毒性问题，托卡朋已撤出欧洲市场。 * 溴隐亭bromocriptine（多巴胺受体激动药 ） 1、大剂量： 激动黑质纹状体通路的多巴胺受体，主要用于左旋多巴 疗效差或不能耐受者。 不良反应较L