00药理学第2版罗跃娥课件药理学教材配套幻灯片化学治疗药物部分20120725章节.ppt

对恶性疟和间日疟的原发性红外期有抑制作用，为病因预防药。因排泄慢，作用持久，服药一次，预防作用可维持一周以上。此药并不能直接杀灭配子体，但含药血液随配子体被按蚊吸入后，能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖，起控制传播的作用。可在流行区用于群众性预防。 乙胺嘧啶通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢而发挥作用。与二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺类或砜类合用，在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用，可收协同作用之效，且可延缓耐药性的发生。 乙胺嘧啶（pyrimethamine） 三、主要用于病因性预防的抗疟药 第三十五章 抗寄生虫药 【作用与应用】 第一节 抗疟药 副作用较少。长期大量服用时，因二氢叶酸还原酶受抑制可引起巨幼红细胞性贫血，应采用甲酰四氢叶酸钙治疗。此药略带甜味，易被儿童误服而中毒，表现恶心、呕吐、发热、发绀、惊厥，甚至死亡。 乙胺嘧啶（pyrimethamine） 三、主要用于病因性预防的抗疟药 第三十五章 抗寄生虫药 【不良反应】 第一节 抗疟药 二者均为二氢叶酸合成酶抑制剂，竞争性抑制疟原虫利用PABA合成二氢叶酸，从而抑制疟原虫的生长繁殖。单用时效果较差，与乙胺嘧啶或TMP等二氢叶酸还原酶抑制剂合用，可增强疗效。主要用于耐氯喹的恶性疟。常用制剂为周效磺胺和氯苯砜。 磺胺类和砜类 三、主要用于病因性预防的抗疟药 第三十五章 抗寄生虫药 第一节 抗疟药 崔×× 男 25岁，有到疟疾流行区旅游史，反复寒战、高热。医生诊断为间日疟。所开处方如下，分析是否合理，为什么？ Rp： 磷酸氯喹片 0.25g×8 用法：首剂1g，第二、第三日各0.5g 磷酸伯氨喹片 13.2g×6 用法：26.4g/次，1次/日 【处方分析】 三、主要用于病因性预防的抗疟药 第三十五章 抗寄生虫药 第一节 抗疟药 该处方合理。氯喹作用于红内期疟原虫，是控制疟疾症状发作的首选药，而伯氨喹对间日疟红外期及各型疟原虫的配子体有较强的杀灭作用，是根治间日疟和控制疟疾传播的首选药物。二者合用，对间日疟红内期及红外期同时作用，可起到根治之疗效。 【参考答案】 三、主要用于病因性预防的抗疟药 第三十五章 抗寄生虫药 第一节 抗疟药 一、抗阿米巴病药 第三十五章 抗寄生虫药 第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 阿米巴病为溶组织阿米巴原虫感染引起的传染性寄生虫病。该病以阿米巴包囊为传染源，包囊随食物进入人体消化道后在肠腔内形成小滋养体，在结肠内与肠道菌群共生。一部分小滋养体在随宿主肠内容物下移过程中，逐渐形成新的包囊。此时并无症状，称为排包囊者，是阿米巴的重要的传染源。 小滋养体在人体免疫力下降、肠壁受损等条件下可侵入肠壁，成为大滋养体，因不断破坏肠组织而引起阿米巴肠炎、阿米巴痢疾等。表现为腹痛、大便次数增多、便血和粘液等。大滋养体不能形成包囊，但可经血流至肝、肺、脑等器官大量繁殖引起炎症和脓肿，统称为肠外阿米巴病。 口服吸收迅速而完全。在体内各组织和体液中分布均匀。半衰期约8h，主要在肝中代谢，约70%原形自肾排出，此外还可通过唾液、乳汁、精液、阴道分泌物排出。结肠内浓度偏低。 （一）治疗肠内、外阿米巴病药 一、抗阿米巴病药 第三十五章 抗寄生虫药 第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 甲硝唑（metronidazole，灭滴灵) 【药动学特点】 1.抗阿米巴作用 2.抗滴虫作用 3.抗厌氧菌作用 4.抗贾第鞭毛虫作用 （一）治疗肠内、外阿米巴病药 一、抗阿米巴病药 第三十五章 抗寄生虫药 第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 甲硝唑（metronidazole，灭滴灵) 【作用与应用】 甲硝唑不良反应少而轻。主要有：①胃肠反应 常见恶心、食欲下降、腹痛、腹泻和口腔金属味等。一般不影响治疗。②神经系统反应 偶见、头痛、眩晕、肢体麻木。③其他 少数患者可出现皮疹、白细胞暂时性减少。重复疗程前应作白细胞计数。甲硝唑干扰乙醛代谢，服药期间应禁酒。动物试验证明，长期大剂量口服甲硝唑有致畸作用。因此，妊娠三个月内及哺乳期妇女禁用。 （一）治疗肠内、外阿米巴病药 一、抗阿米巴病药 第三十五章 抗寄生虫药 第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 甲硝唑（metronidazole，灭滴灵) 【不良反应】 　 替硝唑为甲硝唑的衍生物。作用、用途、不良反应均与甲硝唑相似。口服易吸收，半衰期较甲硝唑长（12～24h）。可用于治疗厌氧菌感染、阿米巴病、阴道滴虫病。对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当而毒性略低，可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药。 （一）治疗肠内、外阿米巴病药