口服固体制剂药用辅料 郭建鹏.pptVIP

口服固体制剂药用辅料的应用技术Application of Pharmaceutical preparation necessities in Oral Solid Preparations 一、概述 （一）基本概念 1.药物 （二）辅料的作用 1. 有利于制剂形态的形成 2. 使制备过程顺利进行 3. 提高药物的稳定性 4. 调节有效成分的作用或改善生理要求 辅料的应用不仅是制剂成型以及工艺过程顺利进行的需要，而且是多功能化发展的需要。 药物辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。 我国企业对辅料在制剂中作用分类 pH调节剂、螯合剂、包合剂、包衣剂、保护剂、保湿剂、崩解剂、表面活性剂、病毒灭活剂、补剂、沉淀剂、成膜材料、调香剂、冻干用赋形剂、二氧化碳吸附剂、发泡剂、芳香剂、防腐剂、赋形剂、干燥剂、固化剂、缓冲剂 缓控释材料、胶粘剂、矫味剂、抗氧剂、抗氧增效剂、抗粘着剂、空气置换剂、冷凝剂、膏剂基材、凝胶材料、抛光剂、抛射剂、溶剂、柔软剂、乳化剂、软膏基质、软胶囊材料、润滑剂、润湿剂、渗透促进剂、渗透压调节剂、栓剂基质 甜味剂、填充剂、丸心、稳定剂、吸附剂、吸收剂、稀释剂、消泡剂、絮凝剂、乙醇改性剂、硬膏基质、油墨、增稠剂、增溶剂、增塑剂、粘合剂、中药炮制辅料、助滤剂、助溶剂、助溶剂、助悬剂、着色剂。 制药工业先进国家特别注重新辅料的应用研究紧密结合生产实际 研究新辅料的理化性质 结合生产设备及制剂工艺研究辅料与药物的配伍特性 进行辅料间的配伍研究，结合各国生产实际，设计最佳复合辅料，如微晶纤维素与乳糖配合、微晶纤维素与羧甲基纤维素钠配合等 发达国家药用辅料发展趋势 生产专业化 品种系列化 应用科学化 由跨国公司全方位推广 80年代后在原国家医药管理局及中国医药工业公司的组织和领导下由全国科研单位、大专院校、生产企业合力试制药用辅料，应用及推广新辅料，并首次将制剂及辅料列入国家科委“七五”攻关项目，使辅料发展发生了显著的改变。 上海医药工业研究院“丙烯酸树脂研制及应用”列入了国家“七五”重点攻关项目，首先研制了大量口服固体药用辅料，微晶纤维素、硫酸钙、苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙基甲基纤维素、直接压片混合材料、丙烯酸树脂系列五个产品、聚醚F68等，并将薄膜包衣技术列入国家科委“八五”“九五”重点推广项目，使全国医药行业对制剂及辅料较为关注，为制剂工业发展起了一定的推动作用。 原上海葡萄糖厂---玉米朊，羧甲基淀粉钠 沈阳药学院---预胶化淀粉，泊洛沙姆系列产品 浙江迪尔制药厂---蔗糖脂肪酸酯 低取代纤维素，乙基纤维素，卡伯姆，海藻酸钠，β－环糊精，十六烷醇，十八烷醇，食用铝色淀，二氧化钛，甜菊甙等，共有数十种新型辅料上市 薄膜包衣材料的预混剂的出现促使薄膜包衣技术运用，各种口服固体制剂产品改善了因糖衣质量问题产生的粘连、发霉、片重大、大量应用滑石粉、糖粉，质量下降等造成比例很大的退货现象。 国内新辅料的推广应用，开发了一大批新品种新剂型，如奥美拉唑制剂（胶囊、片），粘膜贴剂、缓控释制剂、肠溶制剂、速释制剂等取得了较大的社会及经济效益 三、口服固体制剂中药用辅料的选择 如何选择合理的药用辅料？ 1.给药的剂型 2.了解药物的本身理化生物学性质 3.了解药用辅料的性能、功能、质量规格、稳定性、配伍禁忌等及其具有的应用内容 4.根据制剂工艺来选择药用辅料 5.药物的剂量 6.药物的释药特征性 乳糖（Lactose）别名：Milk Sugar；Maccharum Lactis 乳糖有三种形式： α-无水化物 α-单水化物（也称α乳糖） β-无水化物（也称β乳糖）。 喷雾干燥乳糖含有部分非晶体物质。 β乳糖较α式稍甜和易溶，且只有无水型。 乳糖 吸湿性： 室温时单水乳糖略微受空气湿度的影响。 而无水乳糖在RH70%时可变为单水乳糖。 无水乳糖含结晶水约1%，吸附水0.1%-0.2% 单水乳糖约含5%结晶水，0.1%的吸附水，在80℃下干燥只能除去吸附水。 填充剂 吸附剂 用于干压工艺 薄膜包衣 冻干产品 羧甲基淀粉钠 （DST）别名: 淀粉甘露醇钠;淀粉乙醇酸钠 　　　　CMS-Na; SCM-S; SodiumCarboxymethylStarch 国内已有台湾永日化学工业公司生产DST商品。该品种为崩解剂，价格适中，应用于中西药、生化药等，可提高药物制剂的质量和生物利用度。 羧甲基淀粉钠 （DST） 应用于疏水性药物品种，其作用更为明显。如灰黄霉素片，7-异丙氧基异黄酮片，氨