简述第三代头孢菌素特点.ppt

简述第三代头孢菌素特点 头孢菌素 头孢菌素类（Cephalosporins）是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C，经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。其优点是：抗菌谱广，对厌氧菌有高效；引起的过敏反应较青霉素类低；对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定；作用机理同青霉素，也是通过抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。属繁殖期杀菌药。由于其不良反应和毒副作用较低，是当前开发较快的一类抗生素。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代 。 第三代头孢菌素 第三代头孢菌素大多于20世纪70-80年代开发，90年代后广泛应用于临床，与第一第二代相比，其抗菌活性更强，抗菌谱更广，且性能稳定，作用时间长，不良反应及毒性较低，故受到欢迎。目前，以应用临床的第三代头孢菌素已达10多个品种，如头孢他啶钠（复达欣），头孢曲松钠（罗氏芬），头孢地嗪钠（高德），头孢地尼（恒丹）头孢甲肟钠（安捷健）头孢哌酮钠（舒普深）等。 第三代头孢菌素特点 对G+球菌具有相当或一定的活性，但较第1、2代弱 对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌均具有相当活性。 很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢他啶的作用最为突出 对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。 对肾脏基本无毒性。因大多数品种主要经肾脏排出，故肾功减退时用量宜酌减 第三代头孢菌素特点 半衰期长，分布广 。 能有一定量渗入炎症脑脊液中 对β-内酰胺酶高度稳定，耐酶性能强。 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。 第三代头孢菌素的适应症 严重G-杆菌感染（耐药菌，院内），如败血症、心内膜炎、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等。对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选。 病原未明的严重感染：如感染绿脓杆菌或其他假单胞菌可能性大时，应采用头孢他啶 严重病例联合用药：如免疫缺陷者感染需联合用药时 注射用三代头孢菌素 头孢噻肟（凯复隆、菌必灭） 应用于临床的第一个三代头孢菌素 对肠杆菌科细菌有强大的活性，对绿脓杆菌无抗菌活性 现耐药情况严重，我国的超广谱β-内酰胺酶 （ESBLs）主要是分解头孢噻肟的CTX-M型 注射用三代头孢菌素 头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安塞隆） 对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性，对绿脓杆菌抗菌作用差 肝－肾双相排泄， 60%以原形从肾脏排出 前列腺浓度也较高 半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效制剂 可以透过血脑屏障 注射用三代头孢菌素 头孢地嗪（高德） 是首次应用于临床的兼有生物反应调节作用的抗生素，对免疫应答有增强效应 激活巨噬细胞，提高吞噬能力 提高CD4T淋巴细胞 CD4+/CD8+比值增加 注射用三代头孢菌素 头孢哌酮（先锋必） 对绿脓杆菌作用良好 对大肠杆菌高度亲和力 胆汁浓度高为主要特点之一 广泛应用呼吸系统、尿路、肝胆系统感染 应用本药时饮酒或接受含乙醇药物者可以出现戒酒硫样反应 个别病例可以出现血小板（PLT）减少、凝血酶原时间延长，甚至出血。 注射用三代头孢菌素 头孢他啶（复达欣、凯复定） 抗菌谱广，抗菌活性好 对多种β-内酰胺酶稳定 对Ｇ+球菌、G-杆菌有效，尤其是绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、变形杆菌 与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌抗菌效能更强，是目前临床应用的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者 可通过血脑屏障 可引起二重感染 第三代口服头孢菌素 对肠杆菌科细菌和呼吸道常见致病菌的活性显著增强，大多数对β-内酰胺酶稳定 代表药物： 头孢布烯 头孢地尼 头孢克肟 头孢地妥仑酯 第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂的复合制剂 头孢哌酮＋舒巴坦（舒普深、铃兰欣） 属于深谱、广谱抗生素 增强头孢哌酮对葡萄球菌属、假单胞菌属等的活性 胆系浓度高 可引起二重感染 用于各种重症感染 结 语 第三代头孢菌素类药物在抗感染治疗方面显示出极大的优越性，但其ADR也不容忽视。只有科学、合理、规范的应用此类药物，才能使其更好的服务于患者。 * * *