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恶二唑类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价-药学学报
954 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 16, 51 (6): 954 960
二唑类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价
1† 1† 2 2 1*
严定安 , 张 蕾 , 田金英 , 叶 菲 , 肖志艳
( 中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所 1. 活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,
2. 新药作用机制研究与药效评价北京市重点实验室, 北京 100050)
摘要: 黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase, XO) 是治疗高尿酸血症及痛风的重要靶标。本文基于已上市的非嘌
呤类XO 抑制剂非布索坦 (febuxostat) 和托匹司他 (topiroxostat), 采用分子拼接和电子等排原理, 设计合成了14
个噁二 类化合物并评价了它们对黄嘌呤氧化酶的抑制作用, 其中5 个化合物在 10 μmol ·L 1 浓度下具有明显的
体外酶抑制活性。
关键词: 黄嘌呤氧化酶; 高尿酸血症; 噁二 衍生物
中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 16) 06-0954-07
Design, synthesis and biological evaluation of oxadiazole
derivatives as xanthine oxidase inhibitors
1† 1† 2 2 1*
YAN Ding-an , ZHANG Lei , TIAN Jin-ying , YE Fei , XIAO Zhi-yan
(1. Beiji ng Key Laboratory of A ctive Substance Discovery and Druggability Evaluation, 2. Beijing Key Laboratory of
New Drug Mechanisms and Pharmacological Evaluation Study, Institute of Materia Medica, Chinese Ac ademy of Medical
Sciences and Peking Union Medical College, Beij ing 100050, China )
Abstract : Xanthine oxidase (XO) is an important target for the treatment of hyperuricemia and gout.
Based on the two known non-purine xanthine oxidase inhibitors, febuxostat and topiroxostat, 14 oxadiazole
derivatives have been designed and synthesized. These compounds have been evaluated against XO and five
1
of them exhibited s
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