第四节、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂.pptVIP

第四节、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂  血管紧张素（AngII）是一种作用很强的血管收缩物质。其升血压的效力是去甲肾上腺素的50倍。肝脏中的血管紧张素原 (angioten-sionogen)经肾素作用首先使之水解成血管紧张素I(十肽, angiotension I)。 血管紧张素I本身无活性，通过血管紧张素转化酶(angiotension converting enzyme，ACE) 酶解，成血管紧张素Ⅱ(八肽)， (angiotension， Ang Ⅱ ), 存在于血浆中。 这类药物系：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。二者都抑制血管紧张素II的生成。都能有效地舒张血管，降低血压。血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂是目前进展最快的一类抗高血压药物。 临床首先应用的是卡托普利(Captopril), 作用强并可以口服，适用于各型高血压和急、慢性充血性心力衰竭。副作用：少数病人出现皮疹和味觉消失等。后来又合成了一些不含巯基的类似物。比如： 赖洛普利，螺普利，雷米普利，喹那普利，西那普利等。含酯结构多数为前体药物。 * * 一、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) 根据ACE 的化学结构及对酶解性质的了解发现了普利类。大多数是脯氨酸的衍生物。