《兽医药理学》自体活性物质与解热镇痛.pptVIP

自体活性物质与解热镇痛抗炎药 自体活性物质 分类： 内源性胺类：组胺、5-羟色胺。 花生四烯酸衍生物：前列腺素、白三烯。 多肽类：血管紧张素、缓激肽、胰激肽、P物质。 解热镇痛抗炎药：能抑制前列腺素合成的药物，前列腺素拮抗剂。 第一节 组胺与抗组胺药 兽医临床常用的抗过敏药物 糖皮质激素类：适用于各种过敏反应。 拟肾上腺素药物：用于伴有组胺、慢反应物质释放的过敏反应。 钙剂：治疗过敏反应的辅助药物。 抗组胺药：治疗Ⅰ型、缓解Ⅱ和Ⅲ型过敏反应症状，重要的抗过敏药物。 组胺 组胺酸脱羧而成。皮肤、肠黏膜和肺组织 中含量高。以肝素—蛋白复合物形式存在，贮 存于肥大细胞和嗜碱性细胞的颗粒中。 引起组胺释放的因素 使cAMP↓和cGMP↑的因子 直接损伤肥大细胞膜的因子 免疫介导的Ⅰ型过敏反应 组胺受体的分布与作用 抗组胺药 H1受体阻断药 选择性对抗组胺兴奋H1受体所致的血管扩张 及平滑肌痉挛的作用，有抑制中枢的副作用。 常用药物 苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄 明、去敏灵、阿斯咪唑。 H2受体阻断药 高度选择性争夺胃壁腺细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌，抑制引起胃酸分泌的各种因素。临床上主要用于胃炎、胃、皱胃及十二指溃疡，应激或药物引起的糜烂性胃炎。 常用药物 西咪替丁、雷尼替丁 第二节 前列腺素 前列腺素：PG，后加英文字母表示型，下标数 字表示侧链双键数目，希腊字母表示侧链方向。 PG广泛存在与哺乳动物的组织和体液中， 如精液、肺、胸腺、神经系统、肾、虹膜、脐 带、子宫内膜、子宫分泌物、卵巢、睾丸、肠、 前列腺素在组织中的主要生理学作用 常用药物 地诺前列素（黄体溶解素）、氯前列醇、氟前列醇 在繁殖、畜牧生产上，主要用其溶解黄体(促母畜同期发情和排卵、治疗持久性黄体和卵巢黄体囊肿）和收缩子宫（催产、引产）的作用。 第三节 解热镇痛抗炎药 定义：具有退高热、减轻局部钝痛，抗炎、抗风湿，又称非甾体类抗炎药（non-steridal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。 非甾体类抗炎药 解热、镇痛、抗炎药。代表药物为阿司匹林，又称阿司匹林类药物，或称非甾体类消炎镇痛药。 柳树皮中提取的糖甙类物质，水解生成葡萄糖和水杨醇，后者在体内或化学处理转化成水杨酸，抗风湿、治疗痛风。 1853年合成乙酰水杨酸，1897年德国拜耳公司研究出第一个NSAID阿司匹林，1899年正式以阿司匹林命名用于临床。 药理作用 抑制前列腺素(PGE)合成 1.解热作用：使过高的体温下降到正常。 2.镇痛作用：对持续性钝痛有良好效果。对锐痛和平滑肌绞痛无效。 3.抗炎作用： 分 类 水杨酸类：阿司匹林 苯胺类：非那西丁、扑热息痛 吡唑酮类：氨基比林、安乃近、保泰松 丙酸类：布洛芬、萘洛芬 吲哚类：消炎痛 灭酸类：甲芬那酸、甲氯芬酸、双氯芬酸 选择性COX-2抑制剂 镇痛：吲哚类、芬那酸类＞吡唑酮类、水杨  酸类 解热、抗炎：苯胺类、吡唑酮类、水杨酸类 抗炎、抗风湿：阿司匹林、吡唑酮类、吲哚 类 一、水杨酸类 阿司匹林（ Aspirin，乙酰水杨酸，Acetylsalicylic acid） 作用：解热镇痛 消炎抗风湿 抑制抗原抗体结合反应 抗血栓形成 1.胃肠道反应：恶心、呕吐，胃溃疡、胃（无痛性）出血。因抑制 COX-1，干扰 了 PGs（PGE2）对胃粘膜的保护作用。 阿司匹林刺激CTZ致恶心、呕吐。 二、 苯胺类 这类药物毒性较大，能破坏红细胞，使红细胞失去携氧能力。 本类药物中非那西丁仅用来配制复方阿司匹林，已不单用，因有致癌作用。 非那西丁 作用：抑制丘脑下部PG合成与释放，对外周作用弱，解热效果好，镇痛抗炎效果差，代谢物为扑热息痛，也有解热作用，故作用徐缓持久，主用作解热药。 对乙酰氨基酚（Acetaminophen） 又称扑热息痛，是非那西丁（Phenacetin）在体内的活性代谢产物，二者都是苯胺衍生物，药理作用相同。 此类药物的退热镇痛作用与阿司匹林相似，但抗炎作用微弱。这可能是因为对乙酰氨基酚只是环氧化酶的弱抑制剂。 三、 吡唑酮类 药物:安替比林 × 氨基比林 安乃近 保泰松, 羟基保泰松