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抗体偶联药物设计及临床研究进展Antibody-drugconjugates-药学学报
药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 16, 51 (8): 1209 1216 ·1209 ·
体偶联药物设计及临床研究进展
1, 2, 3† 4† 2, 3 2, 3 1* 2, 3*
王钰洁 , 曹 鑫 , 刘小宇 , 卢小玲 , 李玉艳 , 焦炳华
(1. 中国 科大学 物化学教研室, 江苏 南京 2 10009; 2. 第二军医大学海洋生物医 研究中心, 上海 200433;
3. 第二军医大学生物化学与分子生物学教研室, 上海 200433; 4. 中国科学院上海有机化学研究所, 上海 200032)
摘要: 抗体偶联药物由单克隆抗体、连接基和细胞毒性 物组成, 兼具化疗药物和抗体 物各自的优点, 是
一种新型靶向肿瘤治疗药物, 极具发展潜力。本文总结了近年来抗体偶联 物研究领域的重要研究进展, 归纳了
近期处于临 各阶段的ADCs 药物及其特点, 并对最新的临 研究进展进行了简要评述。
关键词: 抗体偶联药物; 抗肿瘤; 靶向治疗; 单克隆抗体; 定向偶联
中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 16) 08- 1209-08
Antibody-drug conjugates: design and clinical progress
WANG Yu-jie 1, 2, 3 †, CAO Xin4†, LIU Xiao-yu2, 3 , LU Xiao-ling2, 3, LI Yu-yan1*, JIAO Bing-hua2, 3*
(1. Dep artment of Medicinal Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China; 2. Marine
Biopharmaceutical Institute, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China; 3. Department of
Biochemistry and Molecular Biology, Second Military Medical University, Shanghai 200433, China;
4. Shanghai Institute of Organic Chemistry, Chinese Ac ademy of Sciences, Shanghai 200032, China )
Abstract : Antibody-drug conju gates, constructed with monoclonal antibodies, linker and cytotoxins, have
distinctive advantages over chemotherapy drugs and antibody drugs in cancer therapy. In this review, the strategy
of developing ADCs, and the important progress in past decade are well summarized. The representative ADCs
in the pipeline are introduced and characterized with their new
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