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什么是最合适血糖控制的一天一次口服降糖药？ 有效成份按需释放 保留快速起效的作用特点，增添一天一次的所有益处 常用的一天一次口服降糖药 达美康?缓释片： 剂型特点概述 接近完全的生物利用度 ( 97%,口服:静注) 减少服用剂量（缓释片30mg相当于普通片80mg） 吸收不受食物的影响，推荐早餐时服用 对于大部分患者，30mg每片，一天一次,每天2-4片 一天一次最佳的依从性，具有最好的血糖控制 达美康缓释片强化治疗 ---- 低血糖更少发生 * 30mg * 法国施维雅药厂 持续释放剂型 基质剂型 惰性基质 亲水基质 亲脂基质 表壳剂型 不溶解表层 可渗透表层 动力渗透系统 由动力泵控制的释放系统 药物恒定释放 药物可调节释放 药物延迟释放 0 20 40 60 80 100 0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24 普通长效剂型(如格列美脲) 血药浓度快速升高达到峰值 有活性代谢产物 GUIDE研究证实低血糖发 生率显著高于达美康缓释片 格列美脲血药浓度ug/l 控释长效剂型(如格列吡嗪控释片) 有效成分恒定释放 夜间血药浓度降低时仍维 持较高的水平 在欧洲国家要求禁用于65 岁以上的老人以避免严重 低血糖发生 Adapted from glimepiride scientific monograph Adapted from Glipizide XL scientific materials 达美康?缓释片第一个创新亲水基质剂型的一天一次口服降糖药 羟丙甲纤维素: 高粘度 低粘度 润滑剂 亲水型基质 颗粒 格列齐特 30 mg 磷酸氢钙二水合物 糊精-麦芽糖复合剂 硬脂酸镁 无水的胶体硅 活性成分的释放最符合人体24h血糖昼夜变化谱 白天血药浓度较高有效控制三餐血糖，夜间相对较低避免低血糖 血糖水平 (mg/dL) Reaven GM. Diabetes. 1988 0 4 8 12 16 18 24 早餐 中餐 晚餐 50 250 300 100 150 200 N=1007Francillard M. J Nutr Health Aging. 2001 格列齐特血浆药物浓度 (mg/L) 0 1 2 0 4 8 12 16 18 24 时间（小时） 时间（小时） P. Delrat, et al. Biopharm Drug Dispos. 2002;23(4);151-157 1 0.1 0.01 0.001 时间 (小时) 血浆浓度 (μg/mL) 10 静脉注射 达美康?缓释片 0 8 16 24 32 40 48 56 64 72 P.J. Guillausseau. Diabetes, Metab 2003, 29, 79-81 * ** 0.6% HbA1c (%) n=11,896 *p0.05 **P0.01 * P0.05 vs 一天一次 60 一天一次 一天二次 一天三次 100 0 20 40 80 * * 98.7 依从性 (%) 65.8 83.1 --- 一个超过万人的日常治疗现状调查显示 达美康缓释片组低血糖发生仅为格列美脲组的三分之一! P0.001 低血糖发生率(%) n = 188 n = 222 强化组(HbA1c7%) Ref：G. Schemthaner, et al, and the GUIDE Study Group. Eur J Clin Invest. 2004; 34:535-542 低血糖发生率(%) n = 403 n = 437 所有人群 P0.001 双盲、随机大型国际多中心临床研究 1/2 1/3 那么什么是最合适血糖控制的一天一次口服降糖药？很显然，需要有效成份按需释放，同时保留快速起效的特点，但却能增添一天一次服药方式的所有益处。事实证明，目前的持续释放剂型中，药物可调节释放的基质剂型是理想的一天一次口服降糖药剂型。 这美康缓释片的剂型优势还体现在：接近完全的生物利用度 ( 97%,口服:静注)，减少服用剂量（缓释片30mg相当于普通片80mg），吸收不受食物的影响，推荐早餐时服用，对于大部分患者，30mg每片，每天2-4片。 各位老师请看，这是我们在临床上常见的两种一天一次的口服降糖药，左边是普通的长效剂型，它的特点是血药浓度快速升高达到峰值， 其活性代谢产物有持续降低血糖的作用，在GUIDE研究中证实低血糖发生率是达美康缓释片的2倍。 而右侧的控释剂型虽然可以保证药物有效成分的恒定释放，但夜间夜间血药浓度降低时仍维持较高的水平，在欧洲国家要求禁用于65岁以上的老人以避免严重低血糖发生。 这张幻灯片