一种新型辅料磺丁基醚β环糊精的药学应用进展.docxVIP

·40·材料导报2007年3月第21卷第3期一种新型辅料磺丁基醚一肛一环糊精的药学应用进展*王建华，宋爱晶(重庆大学生物32程学院，重庆400044)摘要介绍了一种新型辅料磺丁基醚一p环糊精(SBE-pCD)在不同给药途径药物中的应用，综述了近lO年来国内外有关文献。结果表明磺丁基醚一p环糊精是近年来发现的化学修饰性水溶性环糊精，具有其他环糊精衍生物无可比拟的优点。SBE-pCDs已被广泛应用于注射、口服、眼部及鼻腔等不同的给药途径。关键词磺丁基醚一p环糊精给药途径应用ProgressinPharmaceuticalApplicationsofaNewExcipientSulfobutyl-II-CyclodextrinsWANGJianhua，SONGAijing(BioengineeringCollege，ChongqingUniversity，Chongqing400044)Abstractp-Cyclodextrins(争CD)areknowntofo·rnlinclusioncomplexeswithvariousdrugmolecules．How-ever，thelOWaqueoussolubilityof争CD，includingitsrenaltoxicity，hasrestrictedtherange．Recently，thesulfobu—tyl’p-CDs(SBE-p-CDs)，aschemicalmodificationtotheparentcyelodextrin，representaclassofwater-solubleCDs讲thcharacteristicbiologicalactivity．TheobjectiveofthisreviewistosummarizethephysiealandehemicalpropertiesofSBBp-CDsanditspharmaceuticalapplicationsinvariousdrugdeliveries．ThisreviewfocusesontheuseofSBE-p-CDsinparenteral，oral，ophthalmic，andnasaldrugdeliveries．Keywordssulfobutybp-cyclodextrins，drugdelivery，application环糊精(cyclodextrin，简称CD)是由淀粉用嗜碱性芽孢杆CD的多聚物形式为(SBE)Tm—pcD，它们都是阴离子、高水溶性菌经培养得到的环糊精糖基转位酶作用后形成的环状寡糖，拥18-CD衍生物，能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，从有一个特殊的环状中空圆筒形结构，具有疏水的内层和亲水的而提高药物的稳定性、水溶性、安全性，降低肾毒性、挥发性，控外表。CDs及其衍生物被称为完美的“主”体，可包封各种客体制药物释放速率，掩盖不良气味等Dsds]。其化学结构一般遵循分子，形成非共价主一客体复合物，从而改善其理化特性[1~。]。图2所示结构。与wCD相比，大多数药物分子更倾向于与pCD反应，因为pCD直径0．6nm的空穴更方便很多药物分子芳香基团的进入。而y-CD的价格昂贵[1引。因此，目前超过95％研究的都是pCD[1’2]。但pCD应用于制药学上有很多局限性，如水溶性低(18．6mg／m1)、肾毒性等[8,11,12]。为了改善其应用功效，已发展了烷基化、羟烷基化、磺烷基化、磺酸基化一p环糊精，它们均具。舯q有较好的稳定性、水溶性、低毒性等优点[1正，sd孔”]。本文主要针对注射、口服、眼部及鼻腔4种给药途径，介绍了SBE-p-CDs在不同给药途径药物中的应用进展。1SBE-pCDs的理化性质图1即CD的化学结构SBE-p-CDs是由1，4-丁烷磺内酯(1，}BS)与pCD葡萄糖Fig．1ChemicalstructureofpcD单元的2，3，6位碳上(如图1)羟基发生取代反应所得[1。。SBE-p-CD为白色或类白色无定形固体粉末，100ml水中溶解度509，30％水溶液的pH为5．4～6．8，相对分子质量与取代度的关系为：Mw=1135．01十CD．X157．99，CD．为取代度。常见的SBE-pCD是取代度为4的sE峨一pcD(相对分子质图2SBE-IbCD与药物形成非共价复合体量为1704)和7的SBEo—p-CD(商品名Captisol，20世纪90年代Fig．2Thereactionandnoncovalentcomplexation由美国Cydex公司开发，相对分子质量为2241)r。SBEt一争ofS衄-IrCDanddrugg-重庆市应用基础研究项目[200337974王建华：男，1962年生，博士。教授，研究生导师Tel：0