吡唑类化合物应用研究进展.pdf

第41卷 第 5期 化 工 技 术 与 开 发 Vo1．41 No．5 2012年5月 Technology DevelopmentofChemicalIndustry May．2012 吡唑类化合物的应用研究进展 王悦秋 ，雷 敏 (1．四川雅安职业技术学院药学检验系，四川 雅安 625000；2．江西江锂科技有限公司，江西 新余 336600) 摘 要：吡唑类化合物在生物医药、农药、染料等领域有着重要的作用。本文综述了吡唑类化合物的最新应用 研究进展。 关键词：吡唑；活性；进展；综述 中圈分类号：T．Q252．1 文献标识码：A 文章编号：1671-9905(2012 )23-03 吡唑啉是一类含氮的五元杂环化合物，结构 中常连有芳环、杂原子等其他官能团。由于其在 生物 医药 l【_4】、农药(图 1，杀虫剂Topramezon与 0H Fripronil)等领域有着广泛而重要的作用，长期以来 受到很多人的关注。早在 19世纪后期，Fischer等 人 5【】采用丙烯醛与苯肼合成了毗唑啉类化合物，在 a：Rl=H，R2=t-Bu，R3=t-Bu；b：Rl=H，R2=i-Pr，R3=i-Pr； 之后的很长一段时间里，采用 口，．烯酮(醛)类化 c：RI=H，R2=Me，R3=M e；d：Rl=Me，R2=M e，R3=Me； e：RtH，R2_F，R3-F；f：R1=H，R2=Ph，R3=Ph； 合物与肼类化合物合成了很多吡唑啉类衍生物。近 g：RI=H，R2=H，R3=OM e；h：Rl=H，R2=H，R3=NO2； 年来，随着很多新技术、新方法应用于吡唑啉类化合 i：Rl=H，R2=H，R3=OH；j：Rl=H，R2=H,R3=H； 物的合成之中，出现了很多新颖吡唑啉类化合物的 图2 3。5．二芳基吡唑类化合物 相关应用研究报道。本文针对其主要的应用做一些 1．2 环氧合酶．2抑制剂 简单的介绍。 非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类通过抑制环氧 合酶的活性而达到阻止炎症介质生成，进而产生抗 ／cN 炎作用的药物，广泛用于治疗类风湿性关节炎等， F3C N ， 然而长期使用此类药物，会诱发消化道溃疡等副作 2N 6 用。而选择性地作用于一种亚型环氧合酶 ．2(Cox． 2)，既可以较好地治疗炎症，同时又避免产生副作 Topramezon Fripronil 用，是今年来研究的热点。1997年，Penningt踟等人 圈1 杀虫剂Topramezon与Fripronil的结构式 以化合物 A为先导化合物，分别对其侧链进行修改 1 吡唑类化合物在医药中的应用 改造，共得到了 100多个衍生物，经过构效关系和 药代动力学研究，找到了活性最好的化合物B，该药 1．1 抗动脉硬化