头孢噻利产品信息.ppt

丰迪（头孢噻利）产品培训 08年抗生素系列重点产品销售同比 丰迪销售趋势对比（07~08年） 销售分析 头孢噻利历史简介 第四代头孢菌素 抗菌谱广 对β—内酰胺酶稳定 分子式 抗菌作用机理 抑制细菌细胞壁合成过程中粘肽链的交叉连接 特殊的两性离子结构 对染色体I型酶的稳定性好 对细菌的PBP3和PBP2都有极强的亲和力 对B-内酰胺酶稳定性好 适应症 头孢噻利敏感菌引起的中度以上症状的下列感染症： 败血症 丹毒、蜂巢炎、淋巴管（节）炎 肛门周围脓肿、外伤、烫伤、手术创伤等外在性二次感染 骨髓炎、关节炎 败扁桃腺周围脓肿、慢性支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸器疾病的二次感染、肺炎、肺化脓症 肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎 胆囊炎、胆管炎 腹膜炎 骨盆腹膜炎 子宫附件炎、子宫内感染、子宫旁结合织炎、前庭大腺炎 角膜溃疡 中耳炎、副鼻腔炎 鄂炎、鄂骨周围的蜂巢炎 用法用量 成人用量为硫酸头孢噻利每天1～2g，分两次使用，30分钟～1小时内静脉注射。根据年龄、症状适量增减，对重症、难治愈的感染可增量至1日4g。1小时以上静脉注射。 本品用生理盐水、葡萄糖注射液以及补液溶解使用。不得使用注射用水溶解（溶液不等渗）。 注意事项 应避免急速静注或短时间的点滴静注，1次0.5g～1g应在30分钟～1小时，1次2g时应在1小时以上点滴静注。 对肾功能障碍的患者，应根据肾功能障碍的程度减小剂量，加大给药间隔时间。 竞争分析 关键的杠杆点 针对重症感染4代头孢疗效值得商榷，尤其多重耐药菌感染，目前碳青霉烯类是一线选择 临床可供选择的药物很多，包括 3代头孢和酶抑制剂的复合物 卫生部关于抗菌药物的管制措施，限制了4代头孢在社区获得性感染和手术感染预防的应用 非医保产品而且日治疗价格昂贵 头孢噻利缺乏经验用药的证据支持 缺乏头孢噻利的用药经验 Sales Promotion缺乏竞争力 DA提供文献和数据不具说服力 关键的杠杆点（continues） Brand perception by KOLs ?产ESBLs和AmpC酶的耐药肠杆菌发生率逐年增加，与临床大量使用3代头孢有关。 ?临床棘手的绿脓杆菌为多重耐药，与碳青霉烯的广泛使用有关。 ?4代头孢对AmpC酶更稳定，其附加损害也低于3代头孢（低耐药潜能），有良好的抗绿脓杆菌活性。 ?中重度感染经验性治疗应强调“3R”原则，即“恰当的时机、合适的患者、正确的抗菌药物”。 头孢噻利的产品特点 穿透力强：两性离子结构，它比仅带负电荷的其他头孢菌素，如头孢噻肟和头孢他啶，能更快地穿透G-杆菌外膜的微孔通道，使细菌的胞内很快地形成更高的药物浓度 抗菌活性强：对细菌的PBP3亲和力大，对PBP2有更高的亲和力，因G-杆菌细胞壁PBP2较其它PBPs少，PBP2靶位上只要有较少的抗生素分子就能达到饱和，所以抗菌活性强 头孢噻利的产品特点（续） 不易诱导耐药：细菌对第三代头孢菌素只需经过一次突变，便可产生的耐药性。而对头孢噻利需要经过多次突变产生耐药，因其不易诱导耐药产生，故在治疗上可维持其敏感性。 对AmpC酶有效：对Ⅰ型AmpC酶的亲和力低，能够避免在细菌的胞质内被水解，对临床常见的产酶的G-耐药菌效果确切。对ESBLs疗效需要药敏结合临床判断 头孢噻利抗G+菌体外活性比较 头孢噻利与其他抗菌药物敏感率比较 头孢噻利与其他抗菌药物敏感率比较（续） 头孢噻利与氨基糖甙类协同作用 体外活性研究发现： 头孢噻利(单药)可抑制3代头孢交叉耐药的“肺克”和“肠杆菌属”生长4~6小时，但之后可发现细菌重新生长现象 头孢噻利和阿米卡星联合，对上述细菌的初始杀灭率更高，并不再出现细菌重新生长的现象。 头孢噻利与阿米卡星的协同作用非常突出。因为肠杆菌科暴露在4代头孢环境下24小时并存活下来后，容易产生高度耐药，头孢噻利与阿米卡星协同作用有助于防止耐药产生。 头孢噻利的药代动力学特征 肾功能障碍患者的药代动力学特征 ?头孢噻利呈剂量依赖性的并且和血