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药理学 重点归纳 第一章 药理学总论 药物（durg)：指能改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断、治疗的物质。 药物效应动力学（pharmachodynamics)：又称药效学，研究药物对机体的作用及其作用规律。 药物代谢动力学（pharmacokinetics)：又称药动学，药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 第二章 药物代谢动力学 酸酸碱碱易吸收，酸碱碱酸易排泄。 吸收（absorption)药物自用药部位进入血液循环的过程。 首关消除（first pass elimination)：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少的作用。 肠肝循环（enterohepatic cycle)：药物被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环。 一级消除动力学（first-order elimination kinetics)：是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比。 零级动力学与血液浓度无关。 药物消除半衰期（half life,t 1/2)：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。 耐受性：机体在连续多次用药后对药物的反应性降低。 耐药性：病原体或肿瘤细胞对反复应用化学治疗药物的敏感性降低。 第三章 药物效应动力学 副反应（side reaction)由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。 毒性反应（toxic reaction) 在大剂量或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。 治疗指数（therapeutic index,TI）：通常将药物的LD50/ED50的比值。 激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。 第五章 胆碱受体激动药 第一节 M胆碱受体激动药 M 胆碱酯类 拟胆碱生物碱 乙酰胆碱 ACh 药理作用 1.心血管系统 （1） 舒张血管： iv注小剂量ACh （2） 减弱心肌收缩力： （3）减慢心率： （4）缩短心房不应期： （5）减慢房室结和普肯耶纤维： 胆碱酯类 2. 胃肠道 ACh 胃肠道平滑肌 促进胃、肠分泌，引起恶心、嗳气、呕吐、腹痛及排便等症状。 3. 泌尿道 ACh 泌尿道平滑肌 4. 其他 （1）腺体：ACh 泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增多。 （2）眼：ACh 瞳孔括约肌收缩，睫状肌收缩 调节近视。 （3）神经节和骨骼肌收缩。 （4）支气管：ACh可使支气管收缩。 （5）ACh能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。 （6）中枢： 药理作用 1.眼： 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。 2、腺体：较大剂量的毛果芸香碱（10~15mg,皮注） 汗腺和唾液腺分泌 。 临床应用 1、青光眼： 2、虹膜睫状体炎：与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与睫状体粘连 3、其他：口服可用治疗口腔干燥，抗胆碱药阿托品中毒解救。 毛果芸香碱 过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。 不良反应及应用注意 第六章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 易逆性抗ACh药 新斯的明：1、骨骼肌兴奋较强，兴奋胃肠道平滑肌其次，对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱。 2、治疗重症肌无力时，可口服，也可皮下或肌注给药。 3、常用以减轻由手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留。 4、禁用于机械性肠或泌尿道梗阻患者。 第七章 胆碱受体阻断药 阿托品 药理作用：阿托品作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。 1、腺体： 抑制 唾液腺和汗腺分泌 2、眼： 松弛 瞳孔括约肌和睫状肌 （1） 扩瞳 （2） 眼内压升高 （3）调节麻痹 3、平滑肌 松弛 内脏平滑肌 抑制 胃肠道平滑肌痉挛 4、心脏 （1）心率： （2）房室传导阻滞和心率失常 5、血管与血压 较大剂量阿托品可引起皮肤血管扩张潮红、温热，尤以面颈部为甚。 6、中枢神经系统 小剂量 大剂量 临床应用 1、解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激症如尿频、尿急等疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛