奥维加在消化科的应用讲座PPT.ppt

治疗上消化道出血的关键因素是持续维持胃内pH6。 * 为了验证奥维加的抑酸效果，2009年上海长海医院消化科李兆申教授做了奥维加抑制胃酸分泌的PK/PD研究，对照药采用进口泮托拉唑。结果显示，奥维加保持胃内pH值大于6的时间长达18.8h,显著长于泮托拉唑。 * 研究还表明，奥维加能更快速提升胃内pH达到6，比泮托拉唑快约1h。 * 临床疗效方面，奥维加2期临床研究显示，奥维加72h止血率高达95%，与洛赛克相似。 * 超过1000名患者或志愿者参加过国外注射用兰索拉唑的临床试验，结果表明注射用兰索拉唑耐受性良好，不良反应发生率低。奥维加临床研究也表明奥维加安全性好，主要不良反应为恶心、乏力、思睡、白细胞轻度减少、转氨酶轻度升高、皮疹等，一般不需特殊处理，停药后自行缓解 * 最后，对以上内容做个简单总结，奥维加由于侧链导入三氟乙氧基团，脂溶性显著增强，起效更迅速；与质子泵有三个结合位点，抑酸更强更持久；代谢差异性小，临床疗效更一致；30mg bid能维持胃内pH6长达18.8h，治疗上消化道出血，疗效卓越。 * 希望各位老师今后能够在临床上多支持奥维加，感谢各位老师对我的支持和帮助！谢谢！ * 江苏奥赛康药业股份有限公司 内容纲要 质子泵抑制剂简介 奥维加产品简介 奥维加在消化科的应用 PPI(proton pump inhibitor) 质子泵或称酸泵，其本质是壁细胞上的H+-K+－ATP酶，通过此酶H+被主动的转移到胃腔。 质子泵抑制剂(PPI)具有强大的抑酸作用，分子结构式类似，其核心是苯并咪唑环，不同的PPI仅是与环所连接的取代基种类和部位不尽相同，所有PPI的作用机制相同，具有相似的药学特征。 作用机制 G H2 M H+ K+ 丙谷胺 雷尼替丁 哌仑西平 壁细胞 兰索拉唑 PP 抑酸药的分类 促胃液素受体拮抗剂---谷丙胺 M1受体阻断药---盐酸哌仑西平 H2受体拮抗剂---西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、罗沙替丁等，以法莫替丁最强，西咪替丁最弱。 PPI---奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑，雷贝拉唑，埃索美拉唑 产品简介 商品名：奥维加 通用名：注射用兰索拉唑 规 格：30mg/瓶 用法用量：静脉滴注，成人30mg/次，一日2次， 用0.9％氯化钠注射液100ml溶解后静滴30分钟 兰索拉唑发展历程 1991年日本武田公司研发上市，商品名Takepron 1995年TAP公司在美国上市，商品名Prevacid 2004年TAP公司研发上市注射用兰索拉唑 ——商品名：Prevacid IV 2006年日本武田公司推出注射用兰索拉唑 ——商品名：Takepron IV 2008年5月江苏奥赛康药业股份有限公司，国内 首家上市注射用兰索拉唑——商品名：奥维加 ★ 2005年兰索拉唑销售额达到45.26亿美元 ★ 2006年美国福布斯杂志评为世界十大畅销药物之一 更多结合位点 更强抑酸功能 与质子泵三个结合位点，作用更强更持久 抑制质子泵的IC50值最小 安海羹曜. ?í¨ó?ó?阻害剂の作用机序とその使の方.内科,1992,63(3)469. Bastaki SM, et al. Physiol Paris. 2000;94(1):19-23. 代谢差异性小 临床疗效更一致 Qiao HL,et al.Eur J Clin Pharmacol.2006;62:107-112. 结构创新 起效迅速 侧链导入三氟乙氧基团，亲脂性显著增强，更快进入壁 细胞 壁细胞酸性环境下，更快转换为活性代谢产物 Tutunji MF, et al. International Journal of Pharmaceutics. 2006;323:110–116. 在上消化道出血中的应用 上消化道出血常见病因 诊 断 百分比（%） 消化性溃疡 35～50 胃、十二指肠糜烂 8～15 食管炎 5～15 静脉曲张 5～10 Mallory-Weiss撕裂 15 上消化道恶性疾病 1 血管畸形 5 罕见病因 5 Palmar KR. Guideline Gut 2002 中国急性非静脉曲张性上消化道出血诊治指南 PPIs的止血效果显著优于H2RA，它起效快并可显著降低再出血的发生率。 尽可能早期应用PPIs，内镜检查前应用PPIs可以改善出血病灶的内镜下表现，从而减少内镜下止血的需要。 内镜介入治疗后，应用大剂量PPIs可以降低患者再出血的发生率，并降低病死率。 中华内科杂志,2009,48(10):891-894. 关键：持续维持胃内pH6 部分恢复血小板聚集功能，使凝血反应得以 进行 使胃蛋白酶失活