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席夫碱与锌配合物的应用研究进展王慧芳,李清（太原工业学院化学与化工系，山西太原030008）摘要：席夫碱作为配体具有良好的配位能力和极大的灵活性，且其配合物在生物化学、医药、催化、电化学等方面表现出许多新颖的性能，因而席夫碱-金属配合物的研究一直受到广泛重视。本文通过对国内外席夫碱锌（Ⅱ）配合物的研究资料进行了分析研究，较系统的综述了席夫碱锌配合物在医药、光致变色以及催化等领域的应用。关键词：席夫碱；综述；锌配合物；应用doi:10.3969/j.issn.1008-1267.2011.06.005中图分类号：TQ283文献标志码：A文章编号：1008-1267（2011）06-0012-04席夫碱是一类具有优良生物活性的化合物，由于其具有良好的配位能力和极大的灵活性，故可与多种金属化合物生成配合物。多年来对席夫碱配合物的研究主要目的在于合成一些具有更高活性和生理功能的席夫碱配合物，开发高效、低毒、性能优良的金属配合物[1~3]。目前研究较多、功能性较强的席夫碱配合物主要有两类分别为：稀土金属配合物和过渡金属配合物，其研究范围也从单核配合物发展到双核和杂多核方向。本文较系统地综述了近年来席夫碱锌配合物在医药、光致变色以及催化等领域的应用。大杀伤癌变细胞的选择性。同时氨基酸分子的引入可以增强药物的脂溶性、缓解药物对细胞的毒性。叶勇[5]对2-氯代苯甲醛丙氨酸席夫碱配合物（2-CA）与DNA的作用进行了光谱分析，发现2-CA的锌配合物可与DNA的侧链碱基发生作用，并认为钴和锌的配合物是值得进一步研究的抗肿瘤药物。后来，乔艳红等[6]合成了以邻香兰素-半胱氨酸席夫碱为配体的锌、镍配合物，并测试了其生物活性，结果表明：锌、镍配合物的活性明显比配体要强，其中锌配合物的活性比镍配合物的活性强，以邻香兰素-半胱氨酸席夫碱的活性最强，说明该类配合物抑制超氧阴离子自由基的活性随配体中氨基酸残基非配位基团R中甲基的增多而降低。1.2席夫碱锌金属配合物的抗肿瘤活性近年来，随着各种新型抗癌药物的不断问世，新型抗癌药物一金属配合物抗癌药物的研究成为无机化学、生物化学、医学、药学等各领域中最为活跃的前沿课题之一。Hodnett等[7]合成了一系列席夫碱锌配合物，并考察了它们对小白鼠肿瘤生长的抑制作用，结果表明席夫碱锌配合物具有较好的抗癌作用，其中用取代醛得到的席夫碱的抗癌效应优于用取代胺得到的，水杨醛类席夫碱优于其他醛类；构效分析结果还表明，亲油性和吸电子性取代基是席夫碱抗肿瘤活性所需要的。钟霞等[8]合成了席夫碱锌配合物对HL-60，Spca-1,Tb,MGC,K562等肿瘤细胞株均1在医药领域的应用1.1抗氧化活性超氧阴离子自由基O2-对于维持机体的正常生物功能十分重要，但是由于自由基的高反应活性，它们可以与细胞中的脂肪和蛋白质等成份反应，导致过氧化反应和变异的发生，从而危害生物体，是诸如癌症和老化等许多疾病的元凶之一。抗氧化剂或自由基清除剂在医药领域，如糖尿病、老年痴呆等疾病的预防和治疗中起着重要作用。某些氨基酸类席夫碱及其金属配合物除了具有抑菌抗癌作用外，还具有较强的抗超氧离子自由基的性能，因而起到了抗病毒的作用。陈德余等[4]发现甲酰氨酸席夫碱的锌配合物具有抗超氧阴离子的作用，原因是氨基酸席夫碱配合物可以将抗癌基团运载到癌变细胞内，从而提高到达靶标的有效剂量、增收稿日期：2011-07-215王慧芳等：席夫碱与锌配合物的应用研究进展13第25卷第6期有较好的抑制作用。以上结果显示，新合成的席夫碱锌配合物可以有效地抑制多种肿瘤细胞株的增殖，其作用机制可能与增强母体化合物的抗癌作用有关，另外某些新合成的席夫碱化合物可能还出现了母体化合物本身所不具备的新的抗癌机制。有关该类化合物的抗癌机制尚待更深入的研究。另外，席夫碱中的腙类化合物与锌金属离子形成的配合物也具有抗结核、抗麻风病、抗细菌和抗病毒传染等生理活性，这主要是由于它与细胞中的金属离子锌形成稳定的化合物所致。随着科技的进步，会有更多的席夫碱锌配合物应用于医药领域，在不久的将来，癌症将会被人类征服。1.3席夫碱锌金属配合物的抗菌活性研究表明，席夫碱金属配合物具有较好的抗菌、抗肿瘤活性[9，10]。但这类化合物一般还具有毒性高、水溶性低的缺点，目前用来进行抑菌抗癌活性试验的大多是悬浊液，不利于它们在临床上的推广和应用。因此寻找一种既能保持或提高活性，同时还能使配合物毒性降低而又具有较好的水溶性的方法，是这一研究领域的当务之急。目前主要是采取活性基团不变而改进其物理化学性质的方法，如在母体化合物中引入亲水基，或者通过引入第二配体基团，对已知化合物分子进行结构改造或结构修饰，在保留原有生物或药物性质的同时，使先导化合物母体结构发生变化，以期增强活性、选择性、降低毒性，从而提高其应用价值。水杨醛类席夫碱与