XX年执业药师考试药理重点第一课.pptVIP

(3)受体类型 根据在细胞上的存在位置或分布 G蛋白偶联受体：M受体、肾上腺素受体、DA受体等，涉及多种G蛋白（Gs、i、q、k、Ca等）和第二信使（cAMP、cGMP、IP3、DG、Ga2+等） 配体门控的离子通道受体：N胆碱受体、谷氨酸受体、GABA受体等。 酶活性受体：酪氨酸激酶受体和非酪氨酸激酶受体等。 细胞核激素受体：甲状腺素受体、VitD受体等、ER、AR等。 (4)受体调节：受体数目和亲和力的变化 受体脱敏：长期使用一种激动药，受体对激动药的敏感性和反应性下降。如ISO治疗哮喘，疗效逐渐减弱。 受体增敏：与脱敏相反，长期使用拮抗剂造成，可作为反跳现象的基础，如普萘洛尔停药反跳。 如果只涉及受体数量或密度变化，分别称为受体下调或上调。 (5)激动药与拮抗药：根据与受体作用情况分为 激动药：既有亲和力又有内在活性的药物。 完全激动药：有很高亲和力和内在活性。 部分激动剂：有一定亲和力，但内在活性较低，即使浓度增加也不能达到完全激动剂效果。可部分拮抗激动药。如喷他佐辛小剂量激动、大剂量拮抗吗啡作用。 (6) 拮抗药：有亲和力，缺乏内在活性 竞争性拮抗药：具有较强亲和力，但缺乏内在活性，结合后不能产生效应，可拮抗激动剂效应，使激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移。但拮抗作用可逆，不改变激动药最大效应，拮抗参数PA2越大，拮抗作用越强。 (2)非竞争性拮抗药：与受体不可逆（共价键