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磷脂复合物技术在药物研究中的应用 管雅文 姚秋娥 赵语 石三军 武汉市东湖医院内五科 第三军医大学第三附属医院药剂科 重庆医科大学附属大学城医院药剂科 X 关注成功！ 加关注后您将方便地在 我的关注中得到本文献的被引频次变化的通知！ 新浪微博 腾讯微博 人人网 开心网 豆瓣网 网易微博 摘????要： 药物磷脂复合物是指在一定反应条件下, 药物分子与磷脂分子之间通过电荷的迁移作用而形成的络合物或复合物.药物磷脂复合物制备方法简单易行, 既能改善药物的亲水性, 又能改善药物亲脂性, 同时增加了药物稳定性, 延缓了体内作用时间, 提高了生物利用度, 减少了不良反应.近年来, 随着磷脂复合物技术的不断应用, 磷脂复合物已经成为一种极具潜力的新型给药系统.本文对磷脂复合物的形成、鉴别、功能以及在给药系统方面的构建的研究进展进行综述. 关键词： 磷脂; 药物磷脂复合物; 新型给药系统; 作者简介：管雅文 E-mail:elegantguan@163.com 作者简介：石三军 博士, 副研究员.研究方向:创新药物与肿瘤靶向递送药物.E-mail:shisanjuns@163.com 收稿日期：2017-06-07 基金：国家自然科学基金 Application of phospholipid complex technique on drug research GUAN Ya-Wen YAO Qiu-E ZHAO Yu SHI San-Jun Department of Internal medicine, Wuhan Eastlake Hospital; Department of Pharmacy, Daping Hospital, Third Military Medical University; Department of Pharmacy, The University-Town Hospital of Chongqing Medical University; Abstract： Drug-phospholipid complex is one of the newest lipid based carriers and fast growing attractive ways of delivering drug based on the charge migration effect. The preparation method of phospholipid complex is simple and feasible, and it can improve both of the lipophicity and hydrophilicity, increase the drug stability, delay the release of drug in vivo, improve the bioavailability and reduce side-effects. Recently, as a new drug delivery system, phospholipid complex has been widely used to carry drugs for practical application. The current review represents the preparation and function of drug-phospholipid complex and potential applications of phospholipid complex as a carrier of bioactive compounds. Keyword： phospholipids; drug-phospholipid complex; novel drug delivery system; Received： 2017-06-07 0 引言 目前临床上存在多种药理疗效确切的药物分子, 由于溶解性差、不稳定、副作用大等原因, 在实际使用中受到了很大的限制, 其生物利用度甚至很低, 不利于口服和制成合适的药物制剂.如羟喜树碱类药物, 是一类既不溶于水也不溶于乙醇的药物, 在实际使用中通常采用加氢氧化钠的方式来增加药物溶解度, 从而制备临床上可应用的药物剂型 (注射液) .但是, 此时药物结构 (内环酯, 活性高) 在碱性条件的作用下遭到破坏 (开环结构, 活性低) , 其抗肿瘤疗效大大下降[1].因此, 为了解决这种不利的现象, 将药物开发成合适的药物制剂至关重要. 对于这些药物, 改变其溶解性和提高生物利用度的方法有多种, 如结构