4对羟基苯基3丁烯2酮及其衍生物的合成研究.pdfVIP

5mChineseScience ofPharmaceutical Nov．2006 TechnologyEducationSymposium Engineering 4一(对羟基苯基)-3-丁烯-2-酮 及其衍生物的合成 高志刚’2李虹彩1’赵伟杰1卜 16024 1)大连理工大学精细化工国家重点实验室，大连，1 ·男，54岁，博士，教授，博士生导师，研究方向：天然药物化学和有机合成化学 关键词半枝莲酮；糖苷；克莱森一施密特缩合 中图分类号0621．3 摘要 目的：半枝莲是我国一种传统的中草药，其有效成分4一(4一羟基苯基-3-丁烯一2一酮(半枝莲酮)具有较强 的抗肿瘤活性，由此对这一类化合物的合成方法作了研究。方法：通过克莱森一施密特缩合反应对这一类化合物进行合 成。结果：合成7个含羟基和甲氧基的半枝莲酮衍生物，及4个新的糖苷化合物，所合成的化合物均经-H—NMR和IR表 征其结构。结论：通过羟醛缩合反应，可以合成一系列半枝莲酮衍生物，相应的糖苷均能改善水溶性和稳定性。 of Synthesis andItsDerivatives GAO Zhigang，LIHongcal，ZHAOWeijie condensation Keyword：4-(p-hydroxyphenyl)but-3-en·-2-one；glucoside；Clalsen··Schmidt asall andadiuretic．Its Abstract isusedin ChineseMedicine antitumour Purpose：Labiatae anti—inflammatory，all Trad．itional moderateantitumour the methodofitsderiva- component activity，thereoutsynthesis 4-Q—hydroxyphenyl)but-3-en-2-one，possess fiveshasbeendescribed．Method：wederivativesClalsen·Schmidt ketones synthesizedby four wcre and havebeen swuctureof allcharacterized1H—NMRandIR．Conclusion： glucosides synthesized,then圮compounds by anditsderivafivescallbe Clalsen-Schmidt preparedby Condensation,itsgluco- “p_hydroxyphenyl)but-3-en一2-one corresponding sidescanmakean inwater and improvementsolubilitystability． 引言 半枝莲是我国传统的抗肿瘤中草药，体外、体内实验均表明具有明显的抗癌活性，主治原发性肝癌 中半枝