三种常用注射长效抗精神病药临床应用的特点.docVIP

精品论文 参考文献 三种常用注射长效抗精神病药临床应用的特点 宁亲菊 （运城市稷山县精神病医院 043200） 【关键词】 长效注射制剂 氟奋乃静癸酸酯注射液 氟哌啶醇癸酸酯注射液 利培酮长效注射制剂 【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）26-0149-02 抗精神病药分低效价和高效价药物，低效价药物的心、肝、血不良反应大，如氯氮平和氯丙嗪，不适合做成长效制剂，因为一旦出现心、肝、血等严重不良反应，无法及时撤除，可能危及生命。相反，高效价药物只有锥体外系反应，如氟奋乃静和氟哌啶醇，适合做成长效制剂，因为即使发生严重锥体外系反应，无法及时撤除，也不会危及生命。长效注射抗精神病药有3个特点：⑴常用于服药依从性差的病人；⑵对阳性症状疗效好；⑶剂量稍大即出现锥体外系反应。本文对长效注射抗精神病药作一介绍。 一.长效注射制剂与口服药物制剂相比的优势 1.保证用药：许多病人有认知障碍，不能持续服药，当症状恶化或复燃时，医生才知道他们未服药。长效注射制剂只要一次不注射，医生和（或）家属就能意识到病人不坚持用药，立即进行干预。 2.浓度稳定：长效注射制剂因为缓释，比口服药的血药浓度稳定。稳定的好处是即使一次未注射，血药浓度下降也很缓慢，不致立即复发；坏处是一旦出现锥体外系反应，无法立即清除药物。鉴于此，在注射长效制剂前，应先口服几次试验剂量，以确定该病人对锥体外系反应的敏感性，在确定对锥体外系反应不敏感后，再用长效注射制剂。 3.用药量低：口服药先经肠壁非特异性酶代谢，后经门脉系统入肝代谢，部分失活，只有少量药物到达中枢。相反，长效注射制剂绕过肠、肝首过代谢过程，更多药量到达中枢，故总用药量较低 。 4.抗快代谢：快代谢者口服药后迅速代谢，导致血药浓度不足，因而无效。长效注射制剂因为绕过肠、肝首过代谢过程，血药浓度不致过低，对快代谢者有效。 5.降低复发：一项再分析发现，精神分裂症病人肌注氟奋乃静癸酸酯或口服氟奋乃静，治疗1年时复燃率无显著差异，治疗2年时肌注组比口服组复燃率显著为低。这可能是口服组的长期依从性下降所致。 6.容易接受：让病人勉强注射一次，他们常发现，没有想象的可怕，在多次注射后，他们倾向松弛，注射疼痛减轻。比起口服药，多数病人更喜欢用长效注射制剂。因为每几周注射一次比每天服药方便得多。轮换注射部位，可减少注射部位的不适和疼痛。 7.仍需微调：由于不经肠、肝首过代谢，故长效注射制剂的剂量与血浆浓度的平行关系比口服药更密切，但不同病人服相同剂量，血药浓度变异仍较大，故长效注射制剂象口服药一样，需要微调才能达理想剂量。 二.氟奋乃静癸酸酯注射液 1.药动学：氟奋乃静癸酸酯肌注后8～10小时效果达峰值，以后维持这一浓度，不会再上升，故起效快，注射头3天内锥体外系反应最重。清除半衰期2周，故2周注射一次，一般在4～6周达稳态浓度 。 2.剂量微调：我们的经验表明，对氟奋乃静癸酸酯进行剂量微调，则锥体外系不良反应决不重于奋乃静，具体方法是起始量12.5mg(0.5ml)，2周后以5mg(0.2ml)为增量单位加药，直到起效为止。如果起效伴明显锥体外系反应，则暂停注射，待锥体外系反应消退后，以原量减5mg再次注射，许多病人在15～20mg/2周起效，而不伴明显的锥体外系反应。氟奋乃静癸酸酯在注射2～3次后，就能建立理想而耐受良好的维持量。 3.备用苯海索（安坦）：将安坦开给病人，备而不用，告诉病人及其家属，氟奋乃静癸酸酯可引起锥体外系反应，以及锥体外系反应的具体表现，等出现锥体外系反应再服安坦2mg一日二次。这样，医生就能掌握病人在无安坦保护下，能耐受多大剂量。在因锥体外系反应而加用安坦后，尽管锥体外系反应消失，但氟奋乃静癸酸酯继续增量宜谨慎从事，每次增量单位由5mg降至2.5mg，因为如再现锥体外系反应，已经没有更好地处理方法，如果安坦进一步增量，则弊大于利。 4.敏感体质：一位41岁女性精神分裂症病人用氟奋乃静癸酸酯12.5mg，肌内注射，3～ 4天后动作迟缓，木讷，加用安坦2mg一日二次，好些，到3个月后复诊，偏执症状已完全缓解，但动作仍迟钝，静坐不能，站着原地踏步，坐着要站起来走走。如此低剂量，又有安坦保护，还有明显的锥体外系反应，说明其敏感体质，故降为7.5mg，肌内注射，二周一次。 5.最低有效量：早期研究发现，注射剂量高