精选羧基保护基在有机合..pptVIP

酰肼已被用于抗菌素和肽的合成 ,在肽的合成中它们可被亚硝酸转化为叠氮化物 ,使得缩合反应容易发生。 * 四、酯的保护 酯和内酯的保护可视为羧基的间接保护 ,而且酯须有α-活泼氢 ,否则反应很复杂 。酯在引进保护基后，可在很多条件下保持稳定，如HOAc/H2O/THF(25℃ ,1h),KOH/MeOH (25℃ ,12h),LiAlH4/Et2O (25℃ ,3h), CH3Li/Et2O (25℃ ,2h)等。可有用汞盐或三氟化硼脱去脂保护基。 * 意义？ 综上所述 ,保护羧基的方法虽然不多 ,但作为保护基的酯的种类却不少 ,且各有特色 。近年来有关羧基保护的研究主要在肽 、氨基酸 、抗菌素等的合成方面 ,且应用日见广泛 。 * 本篇报告结束，谢谢！ * 羧基保护基团在有机合成中的应用 主讲人：杨明军 2011.10.28 * 二、酯化法保护羧基 三、用酰胺和酰肼来保护羧基 四、酯的保护 一、概述 * 一、概述 羧基存在于许多具有生物活性和合成价值的化合物中 ,如氨基酸 、青霉素、大环内酯 抗菌素的前体等 。就其结构和性质而言 ,羧基没有氨基 、醛基那么活泼 ,但在合成中也经常需要保护 ,以便分子其它部位进行特定反应 。保护羧基的方法主要是酯化法 ,但在某些情况下 ,也可以用形成酰胺或酰肼等方法来进行保护。肽的合成给了羧基保护研究以极大的推动力。下面介绍羧基的