头孢类抗生素及中间体发展浅析.docVIP

年第期精细化工原料及中间体中间体药品生产需要大量的特殊化学品我国药品生产量居世界前列每年需配套的化工原料及中间体多达多种约万吨以上。据统计在大类原料药中抗生素产量最大占原料药总量的左右而头孢类抗生素在抗感染药市场中又占有很大的份额与其相关的中间体也在精细化工行业中占据重要的位置。过去医药中间体大多数是由制药企业自已生产随着社会分工的深入和生产技术的进步医药行业将一些医药中间体转交给化工企业生产而医药中间体一般又都是高附加值、利润丰厚的精细化工产品这就给化工企业开发医药中间体产品创造了巨大商机。一、头孢类抗生素发展概况头孢菌素类抗生素是一族广谱半合成抗生素以其抗菌谱广、抗菌力强、疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点在临床上得到广泛的应用。依其对β内酰胺酶的稳定性及其开发年代可分为四代。第一代头孢菌素为年代及年代初开发主要特点对青霉素酶稳定但对许多革兰氏阴性菌产生的β内酰胺酶抵抗力较弱。常用的品种有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素为年代中期开发主要特点对革兰氏阴性菌和多数肠杆菌属细菌具有相当活性对各种β内酰胺酶较稳定但对某些肠道杆菌和绿脓杆菌的抗菌活性仍差。常用的品种有头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢西丁、头孢克罗、头孢美唑等。第三代头孢菌素为年代中期至年代初开发主要特点抗菌活性强、抗菌谱更广对β内酰胺酶稳定对革兰氏阴性菌作用甚强但对革兰阳性菌的活性不如第一代。常用的品种有头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等。第四代头孢菌素为年代中期后开发主要特点对各种β内酰胺酶高度稳定对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素在临床上应用的品种有头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南等。我国从世纪年代开始研究开发头孢菌素年试制成功第一个品种头孢噻吩。迄今为止国内企业能生产的头孢类药物共有个品种。在过去年中国内头孢菌素的增长速度达左右已超过了医药产品平均增长速度是我国医药市场上发展最快的品种之一。年头孢菌素类销售额为亿元比上年增长占抗感染药销售额的。目前我国头孢菌素生???企业主要有哈药、华药、石药、福抗、鲁抗、山东新华、东北制药、广东立国、广州白云山、深圳制药、上海先锋、上海五洲、苏州中化、珠海联邦、丽珠制药、浙江永宁、四川制药、四川长征、齐鲁安替比奥、山东罗欣、大连辉瑞、山西清华紫光、河南开封等。二、头孢类抗生素中间体生产现状及主要特点我国医药生产所需的化工原料和中间体产品基本上能够自行配套国内能生产的医药中间体品种达多个年产量约为万吨其中出口品种约为个每年出口约万吨与此同时我国每年还要花费万美元进口约吨以上的医药中间体。国内头孢类抗生素用中间体行业是上世纪年末开始生产经过多年的发展目前与β内酰胺类抗生素配套的中间体已全部能够生产除了半合成抗生素的部分母核需要少量进口外所有的侧头孢类抗生素及中间体发展浅析薛亮四平市精细化学品有限公司吉林四平摘要介绍我国头孢类抗生素发展概况以及头孢菌素中间体生产现状、特点、品种阐述了医药中间体在精细化工行业中占据的重要位置分析了化工企业转向生产开发医药中间体产品的机遇和风险。关键词头孢类抗生素医药中间体年第期精细化工原料及中间体中间体链中间体均可生产某些品种还能大量出口。由于我国资源比较丰富原材料价格较低土地和工程费用只有西方的而劳动力成本更低工资只有西方的十分之一左右加上近几年欧美国家许多大制药公司从节省生产成本与环保要求较高的层面考虑将其医药中间体的生产逐渐向发展中国家转移这就给医药中间体产业创造了极好的发展机遇。目前医药中间体行业出现了几个特点值得欲转向的化工企业关注、企业规模都不大且多数是私营企业经营比较灵活。这些企业投资数额普遍不大基本上是在数百万元到几千万元之间。产区分布有从浙江、江苏向外扩张的趋势。、中间体产品品种及产量增加的同时利润率也在不断下降。某些品种的利润率由世纪年代高达降到现在的不足。、随着国家对环保日益重视环保门槛提高环保成本在不断加大。而中间体行业多数是小企业如增加很多投资用于治理“三废”会产生很大困难。、由于生产中间体的利润要比生产原料药低而原料药与中间体生产过程又相似因此不少企业开始向原料药生产转移。虽然许多小型化工企业加入到医药中间体生产行列市场出现了激烈竞争但随着国外中间体产品不断向国内转移和医药产品的不断更新中间体产品的需求也会不断增加。因此研究和开发医药中间体产品仍有良好的发展前景。三、头孢类抗生素母核及中间体品种简介目前头孢类抗生素中原料药年产量超过吨以上的品种有头孢拉定、头孢唑啉钠、头孢曲松钠、头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢氨苄、头孢呋辛、头孢他啶等。头孢类抗生素由母核与侧链组成。头孢类抗生素母核主要有、、三大类。氨基头孢烷酸简称。主要用于合成头孢唑啉、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢呋辛、头孢替安、头孢地嗉、头孢尼西、头孢噻吩等其中以头孢唑啉用