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中药药剂学课件(北京中医药大学) 制剂新技术
制 剂 新 技 术
内 容
一、固体分散技术
二、包合技术
三、纳米乳与亚纳米乳制备技术
四、微囊与微球制备技术
五、纳米囊与纳米球的制备技术
六、脂质体制备技术
概述
载体材料
类型
制备方法
速释与缓释原理
物相鉴定
固体分散(solid dispersion)技术是将难溶性药物高度分散在另一固体载体中的新技术。
技术特点:提高难溶性药物的溶出速率和溶解度,以提高药物的吸收和生物利用度。
难溶性药物通常是以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在另一种水溶性、或难溶性、或肠溶性材料中呈固体分散体。
固体分散体可看做是中间体,用以制备药物的 速释、缓释制剂或肠溶制剂(降低药物的毒副作用)。
二、载体材料
载体材料应具备的条件:
1、无毒、无致癌性
2、不与药物发生化学变化,不影响主药的化学稳定性
3、不影响药物的疗效与含量检测
4、能使药物得到最佳分散状态或缓释效果
5、廉价易得
常用载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类。
(一)水溶性载体材料
常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸以及糖类等。
1.聚乙二醇类
2.聚维酮类
3.表面活性剂类
4.有机酸类
5.糖类与醇类
6. 纤维素衍生物
1.聚乙二醇类
具有良好的水溶性(1∶2~1∶3),亦能溶于多种有机溶剂,可使某些药物以分子状态分散,可阻止药物聚集。最常用的PEG4000和PEG6000。它们的熔点低(55~65℃),毒性较小。化学性质稳定(但180℃以上分解),能与多种药物配伍。药物为油类时,宜用分子量更高的如PEG12000或PEG6000与PEG20000的混合物作载体。制滴丸时用硬脂酸调熔点。
2.聚维酮类
聚维酮(PVP)为无定形高分子聚合物,熔点较高,对热稳定(150℃变色)易溶于水和多种有机溶剂。熔点高不宜采用熔融法,而宜采用溶剂法制备固体分散物。
PVP对许多药物有较强的抑晶作用,用PVP制成固体分散体,其体外溶出度有明显提高,在体内起效快,生物利用度也有显著改善。
但PVP易吸湿,制成的固体分散物对湿的稳定性差,贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。
3.表面活性剂类
作为载体材料的表面活性剂大多含聚氧乙烯基,其特点是溶于水或有机溶剂,载药量大,在蒸发过程中可阻滞药物产生结晶,是较理想的速效载体材料。常用的有泊洛沙姆188(poloxamer188,即pluronic F68)、聚氧乙烯(PEO)、聚羧乙烯(CP)等。
4.有机酸类
常用有枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、胆酸、去氧胆酸等。此类载体材料的分子量较小,易溶于水而不溶于有机溶剂。
本类不适用于对酸敏感的药物。
5.糖类与醇类
糖类常用有壳聚糖、右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等,醇类有甘露醇、山梨醇、木糖醇等。它们的特点是水溶性强,毒性小,因分子中有多个羟基,可同药物以氢键结合生成固体分散体,适用于剂量小、熔点高的药物,尤以甘露醇为最佳。
6.纤维素衍生物
如羟丙纤维素(HPC)、羟丙基甲纤维素(HPMC)等,它们与药物制成的固体分散体难以研磨,需加入适量乳糖、微晶纤维素等加以改善。
(二)难溶性载体材料
1.纤维素
2.聚丙烯酸树脂类
3.其他类
1.纤维素类
常用的如乙基纤维素(EC),无毒,无药理活性是 一理想的不溶性载体材料。EC能溶于乙醇、苯、丙酮、CCl4等多种有机溶剂。含有羟基能与药物形成氢键有较大的粘性,作为载体材料其载药量大、稳定性好、不易老化。
2.聚丙烯酸树脂类
此类载体材料为含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit(包括E、RL和RS等几种)。此类产品在胃液中可溶胀,在肠液中不溶,广泛用于制备缓释固体分散体的材料。此类固体分散体中加入PEG或PVP等可调节释药速率。
3. 其他类
常用的有胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料,均可作为载体制备缓释固体分散体。这类固体分散体常采用熔融法制备。
脂质类载体降低了药物溶出速率,延缓了药物释放。可加入表面活性剂、糖类、PVP等水溶性材料,以适当提高其释放速率,达到满意的缓释效果。
(三)肠溶性载体材料
1.纤维素类
2.聚丙烯酸树脂类
1.纤维素类
常用的有邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素(HPMCP,其商品有两种规格,分别为HP50、HP55)以及羧甲乙纤维素(CMEC)等,均能溶于肠液中,可用于制备胃中不稳定的药物在肠道释放和吸收、生物利用度高的固体分散体。
它们的化学结构不同,粘度有差异,释放速率也不相同。
药物+EC+HPMCP(1:1:2)具理想的缓释肠溶作用。
2.聚丙烯酸树脂类
常用Eudragit L-100及 Eudragit S-100 ,分别相当于国产Ⅱ号及Ⅲ号聚丙烯酸树脂,
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