天然药物化学（北京大学） 第一课.ppt

天然药物化学Natural Medicochemistry 本学科授课时间为一学期，十八周，每周2学时，共36学时，最后2学时为考试时间，本学科共2学分 主要教材：杨其蒀主编，《天然药物化学》，中国科学技术出版社，1996年。 主要参考书： 1、肖崇厚主编，《中药化学》，上海科学技术出版社， 第一版，1997年。 2、彭司勋主编，《药物化学》，化学工业出版社，1988年。 1、本学科的目的和意义； 2、天然化学物质提取、分离、纯化和鉴定方法； 3、着重讲述甙类、黄酮类、醌类、酚类、萜类、挥发性油、甾体和生物碱等物质的结构特征、提取、分离、检测和结构鉴定的基本原理和基本方法、新技术和新方法的应用； 4、研究天然药物中各类化学成分的结构特征、理化性质与药理、药效的关系，即破译我国传统中药复方的治病原理。 5 、天然药物活性成分的研究途径和方法。 第一章、绪论 主要内容： 1、什么是天然药物？其主要来源； 2、什么是天然药物化学？其主要研究内容是什么？ 3、什么是有效成分和无效成分？ 4、什么是有效部位？ 5、研究天然药物有效成分有何意义和目的？ 6、天然药物主要有哪些类型的化学成分？ 天然药物是药物的重要组成部分，主要来源于植物、动物、矿物和海洋生物等。天然药物资源种类有一万多种，我国目前应用的有五六千种，常用的约有七八百种。 天然药物化学是运用近代科学技术和方法研究天然药物中的化学成分（主要是活性成分）的一门学科。 其研究的内容有： 1、研究天然药物中各类化学成分的结构特征，理化性质，提取分离与精制的方法及结构鉴定； 2、对活性成分进行结构修饰，以便提高疗效。 天然药物中含有多种化学成分，具有生物活性的称为有效成分；无生物活性的称为无效成分。有效成分在化学上能用分子式和结构式表示，并有一定的物理常数。 若药理和临床上有效，经纯度检测是混合物，则称为有效部位。通常情况下一种天然药物往往含有多种有效成分，故可有多种的临床用途。 天然药物所含有效成分是防病治病的物质基础，但是，有效和无效的划分是相对的，随着科学技术的发展，原来认为无生物活性的化合物，有的现在被证实具有生物活性。因此，对天然药物有效成分进行研究，必须慎密地、系统地、全面地进行，才能真实地反映天然药物原有的生物活性。 研究天然药物有效 成分的目的和意义是： 1、控制天然药物及其制剂的质量 2、减低原植物毒性，并提高疗效 3、扩大天然药物的资源 4、进行新化合物的研究导致化学合成或结构改造 5、探索天然药物治病的原理 天然药物的主要化学成分的类型有：糖类、有机酸、鞣质、植物色素、树脂、氨基酸、蛋白质和酶、脂肪油和甾醇。 一、 糖是植物中常见的一类化合物，是植物重要的营养物质和构成细胞壁的化学组分。糖可以分为单糖、低聚糖、多糖、甙类等。常见的单糖有五碳糖和六碳糖等。低聚糖常见的有蔗糖、麦芽糖、芸香糖等，易溶于水，难溶或几不溶于乙醚等有机溶剂中。多糖有纤维素、半乳多糖、甘露多糖、木质多糖、阿拉伯多糖、粘胶质、海藻酸、甲壳素等；细胞内容物有淀粉、菊糖、树胶、粘液质等，多糖大多不溶于水，有的即使溶于水，也只能生成胶体溶液。 二、 有机酸是分子中含有羧基（—COOH）的一类有机化合物，普通存在于植物界，在植物体中除少数以游离状态存在外，一般都与钾、钙、镁等金属离子或生物碱结合成盐。一般低级的脂肪酸易溶于水、乙醇等，难溶于有机溶剂；高级脂肪酸及芳香酸较易溶于有机溶剂而难溶于水。 三、鞣质又称单宁或鞣酸，是一类复杂的多元酚类高分子化合物，能沉淀蛋白质。鞣质分为可水解鞣质和缩合鞣质两类。 （一）、可水解鞣质是由多元醇与没食子酸酯化的产物。这类鞣质具有酯键或甙键结构，易被酸、碱、鞣酶或苦杏仁酶水解。根据水解后的产物又可以分为没食子酸鞣质和鞣花酸鞣质两类。 1、没食子酸鞣质 这类化合物水解后产生没食子酸或其缩合物，有间—双没食子酸、对—双没食子酸、六羟基联苯二甲酸（又称逆没食子酸）。 没食子酸 间—双没食子酸 鞣花酸