组胺与组胺受体阻断药.pptVIP

第23章 组胺与组胺受体阻断药 组胺（Histamine）主要存在于肥大及嗜碱细胞，激动组胺受体，引起各种效应。 教学目标 了解组胺、组胺受体及效应。 掌握H1阻断药（苯海拉明、 扑尔敏等）和H2阻断药（西咪替丁、雷尼替丁等） 。 二、H1受体阻断药 常用药物 苯海拉明(diphenhydramine) 异丙嗪(promethazine,非那根) 氯苯那敏(chlorpheniramine,扑尔敏) 阿司咪唑(astemizole,息斯敏) 特非那定(terfenadine) 一）药理作用 1.抗外周组胺H1受体效应： 对抗支气管、胃肠、子宫等平滑肌收缩作用。 部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与）。 对抗其对动物（豚鼠）致死作用。 2.中枢作用 1）中枢抑制: 镇静、嗜睡等，以苯海拉明、异丙嗪作用最强； 2）镇吐防晕动病。 3.其它作用 较弱阿托品样和局麻作用。 二）临床用途 变态反应性疾病： 皮肤粘膜：皮疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬效果好。 预防输血反应：异丙嗪 25mg im 晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁),开车前15-30min服。 失眠症：尤其变态反应引起。 其他：冬眠合剂、复方镇咳药组分。 三）不良反应 中枢症状：嗜睡、头晕、乏力；避免驾车、船及高空作业。 胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等。 其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。 ▲新型H1受体阻断药阿司咪唑(息斯敏)、特非那定的特点： 选择性高、作用强而持久 无中枢抑制作用，故无困倦 无抗胆碱作用，故副作用小 目前发现：息斯敏有严重心血管反应 三、H2受体阻断药 药物： 西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 利尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine） 一）药理作用 抑制胃酸分泌： 机制：阻断H2受体→抑制腺苷酸环化酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓ ↓胃酸作用比较： 西咪替丁雷尼替丁法莫替丁 1 4～10 20～50 二）临床用途 消化性溃疡： 十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡，4-6W能明显促进溃疡面愈合。 但停药后复发率高，宜维持治疗。 三）不良反应 不良反应少，长期服用耐受性好。 偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹等。 静滴可引起心率减慢、心力减弱。 长期服用可引起性功能障碍。 西咪替丁例外 西咪替丁的不良反应 老人出现幻觉、癫痫发作。 阳萎、性欲消失、乳房发育。 肝功能损害。 抑制细胞色素P-450肝药酶活性：抑制华法林、苯妥英钠、苯巴比受、安定、普萘洛尔等代谢。 其他同类药物 雷尼替丁；尼扎替丁；法莫替丁 疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、值得推荐使用。 附：钙盐 葡萄糖酸钙、氯化钙、乳酸钙等 1.抗过敏机制：能增加毛细血管壁的致密性，降低通透性，从而减少渗出液，缓解过敏症状。 2.一般缓慢静脉给药，因im/ih有强刺激性，且过快可致心律失常。 作业 常用的抗过敏药物有哪些，试比较H1受体拮抗剂与钙盐抗过敏机制的区别。 * * 一.组胺、组胺受体及效应